KY-226

N.º de catálogoS0136 Lote:S013601

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C₂₇H₃₁NO₃S₂

Peso molecular

481.67

Número CAS

1621673-53-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

96 mg/mL (199.3 mM)

Ethanol

1.5 mg/mL (3.11 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.8mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 96 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.67mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

KY-226 es un inhibitor potente, selectivo, oralmente activo y alostérico de la protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) con una IC50 de 0,28 μM para la actividad PTP1B humana. Este compuesto ejerce efectos antidiabéticos y antiobesidad al mejorar la señalización de insulin y leptin, respectivamente.

Objetivos

PTP1B
(Cell-free assay)

0.28 μM

In vitro

KY-226 inhibe la actividad de la PTP1B humana, pero no exhibe actividad agonista del receptor γ activado por proliferadores de peroxisomas (PPARγ). En preadipocitos de roedores (3T3-L1), este compuesto hasta 10 μM no tiene efectos sobre la diferenciación de adipocitos. En células derivadas de hepatoma humano (HepG2), este químico (0,3-10 μM) aumenta el receptor de insulin fosforilado (pIR) producido por insulin.

In vivo

En ratones db/db, la administración oral de KY-226 (10 y 30 mg/kg/día, 4 semanas) reduce significativamente los niveles de glucosa y triglicéridos en plasma, así como los valores de hemoglobina A1c, sin aumentar el aumento de peso corporal. Este compuesto atenúa las elevaciones de glucosa en plasma en la prueba de tolerancia oral a la glucosa. También aumenta el pIR y el Akt fosforilado en el hígado y el músculo femoral. En ratones obesos inducidos por una dieta alta en grasas, la administración oral de este químico (30 y 60 mg/kg/día, 4 semanas) disminuye el aumento de peso corporal, el consumo de alimentos y el aumento del volumen de grasa con aumentos en el STAT3 fosforilado en el hipotálamo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares 3T3-L1, HepG2 Concentraciones 0.1-10 μM Tiempo de incubación 1 h Método Cells with or without the overexpression of PTP1B are seeded at a density of 1 x 10 cells/well on 6-well plates and cultured for 24 h and then for 6 h in serumfree DMEM. Cells are cultured in the presence or absence of KY-226 for 1 h, followed by an incubation with insulin for 10 min. Cells are washed and then used for various assays.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
3T3-L1, HepG2
Concentraciones
0.1-10 μM
Tiempo de incubación
1 h
Método
Cells with or without the overexpression of PTP1B are seeded at a density of 1 x 10 cells/well on 6-well plates and cultured for 24 h and then for 6 h in serumfree DMEM. Cells are cultured in the presence or absence of KY-226 for 1 h, followed by an incubation with insulin for 10 min. Cells are washed and then used for various assays.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29731242/

Sellecks KY-226 Ha sido citado por 1 Publicación

Enhanced IFN Sensing by Aggressive Chronic Lymphocytic Leukemia Cells [ J Immunol, 2022, 209(9):1662-1673]	PubMed: 36104109

Enhanced IFN Sensing by Aggressive Chronic Lymphocytic Leukemia Cells [ J Immunol, 2022, 209(9):1662-1673]

PubMed: 36104109

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.