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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Padnarsertib (KPT 9274) es una pequeña molécula biodisponible por vía oral que es un doble inhibidor no competitivo de PAK4 y NAMPT. Muestra una IC50 de ~120 nM para NAMPT en un ensayo enzimático sin células.
Objetivos
PAK4 (Cell-free assay)
NAMPT (Cell-free assay)
~120 nM
In vitro
Las interferencias de KPT-9274 con PAK4 y las vías biosintéticas de NAD dan como resultado la reducción del tránsito G2/M, así como la inducción de apoptosis y la disminución de la invasión y migración celular en varias líneas celulares humanas de CCR. La inhibición de la vía PAK4 por KPT-9274 atenúa la β-catenina nuclear, así como los objetivos de Wnt/β-catenina, ciclina D1 y c-Myc.
In vivo
La administración de KPT-9274 a un modelo de xenoinjerto de CCR humano 786-O (mutante de VHL) conduce a una inhibición dependiente de la dosis del crecimiento tumoral sin toxicidad aparente. También muestra una notable actividad antitumoral en modelos de xenoinjertos subcutáneos de líneas celulares de adenocarcinoma ductal pancreático (PDAC) y células madre cancerosas como agente único. KPT-9274 posee propiedades farmacocinéticas deseables y es bien tolerado en ratones con la ausencia de cualquier signo de toxicidad cuando se administran 200 mg/kg diarios por vía intravenosa u oral.
The in vitro cell migration and invasion assays were performed using transwell chambers. For the transwell migration assay, 1.5×104 cells were seeded on top of the polycarbonate filters, and 0.6 ml of growth medium with DMSO or KPT-9274 (1μM and 5μM) was added to both the upper and lower wells. After incubation for 12 hours, the filters were swabbed with a cotton swab, fixed with methanol, and then stained with Giemsa solution. For the in vitro invasion assay, filters were coated with Matrigel, and 2.5×104 cells were seeded onto the Matrigel and incubated for 20 hours. The cells attached to the lower surface of the filter were counted under a light microscope (10× magnification).
Caractérisation moléculaire de la résistance aux inhibiteurs de PARP dans le cancer épithélial de l'ovaire par le biais de modèles cellulaires diversifiés
[ University of Montreal, 2022, ]
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