KNK437

N.º de catálogoS7750 Lote:S775002

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₃H₁₁NO₄

Peso molecular

245.23

Número CAS

218924-25-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

17 mg/mL (69.32 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.000mg/ml (8.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.250mg/ml (1.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

KNK437 es un inhibidor pan-HSP, que inhibe la síntesis de HSPs inducibles, incluyendo HSP105, HSP72 y HSP40.

Objetivos

HSP105

HSP72

HSP40

In vitro

KNK437 inhibe de forma dosis-dependiente la adquisición de termotolerancia y la inducción de varias HSPs, incluyendo HSP105, HSP70 y HSP40, en células COLO 320DM (carcinoma de colon humano). Este compuesto y la quercetina inhiben la termotolerancia de forma dosis-dependiente en células PC-3. Disminuye la acumulación inducida por el calor de ARNm y proteína Hsp70 en células PC-3 y LNCaP.

In vivo

KNK437 (200 mg/kg, i.p.) no muestra efectos antitumorales y no aumenta la termosensibilidad de los tumores no tolerantes. La misma dosis de este compuesto potencia los efectos antitumorales del tratamiento térmico fraccionado de forma sinérgica.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Marcaje metabólico y electroforesis en gel Se inyectan células COLO 320DM (200.000) en cada pocillo de placas de plástico de 12 pocillos 2 días antes de la incubación en presencia de KNK437 durante 1 h antes del choque térmico. Las células se someten a choque térmico a 42 °C durante 90 min o se mantienen a 37 °C durante el mismo tiempo y se incuban a 37 °C durante 2 h. Para el marcaje metabólico, las células se lavan con PBS sin Ca2+ ni Mg2+ y se incuban durante 1 h con 1,22 MBq de [³⁵S]metionina en 250 μL de DMEM sin metionina suplementado con 10 % de suero fetal bovino dializado. Después del marcaje metabólico, las células se lavan dos veces con PBS y se lisan en un tampón que contiene 1 % de NP40, 0,15 M de NaCl, 50 mM de Tris-HCl (pH 8,0), 5 mM de EDTA y inhibidores de proteasas [0,2 mM de clorhidrato de 4-(2-aminoetil)bencenosulfonil fluoruro, 2 mM de N-etilmaleimida, 1 μg/mL de pepstatina y 1 μg/mL de leupeptina]. Después de la centrifugación a 12.000 × g durante 20 min, los extractos celulares que contienen cantidades iguales de radioactividad insoluble en ácido tricloroacético se analizan mediante electroforesis en gel bidimensional (la electroforesis en gel unidimensional es una electroforesis en gel con gradiente de pH en desequilibrio, y la electroforesis en gel bidimensional es un SDS-PAGE al 10 %).
Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares COLO 320DM cells Concentraciones 100 μM Tiempo de incubación 1 h Método Thermotolerance is induced by incubating cells with 300 μM sodium arsenite for 90 min. Cells are preincubated with or without 100 μM KNK437 for 1 h before the sodium arsenite treatment. After treatment of the cells with sodium arsenite, cells are washed once with PBS and incubated at 37℃ for 5 h with or without this compound. The effects of this chemical on acquired thermotolerance are tested by heating the cells at 45°C for the indicated time. The surviving fraction is calculated as the plating efficiency of the treated cells divided by the plating efficiency of untreated control cells.
Estudio en animales:^{^[3]}	Modelos animales C3H/He mice Dosificaciones 200 mg/kg Administración i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10850441/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21204621/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11205912/

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Br J Haematol, 2013, 161(5):667-76 ]

: Datos de [ , , ONCOLOGY REPORTS, 2012, 28:1953-1958. ]

Sellecks KNK437 Ha sido citado por 4 Publicaciones

A potential role for Giardia chaperone protein GdDnaJ in regulating Giardia proliferation and Giardiavirus replication [ Parasit Vectors, 2023, 16(1):168]	PubMed: 37226181
Activation of the IL-1β/KLF2/HSPH1 pathway promotes STAT3 phosphorylation in alveolar macrophages during LPS-induced acute lung injury. [ Biosci Rep, 2020, 40(3)]	PubMed: 32091104
Inhibition of related JAK/STAT pathways with molecular targeted drugs shows strong synergy with ruxolitinib in chronic myeloproliferative neoplasm. [Barrio S, et al. Br J Haematol, 2013, 161(5):667-76]	PubMed: 23560534
Hyperthermia reduces migration of osteosarcoma by suppression of autocrine motility factor. [Nakajima K, et al. Oncol Rep, 2012, 28(6):1953-8]	PubMed: 23027359

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