KHS101 hydrochloride

N.º de catálogoS5919 Lote:S591902

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Datos técnicos

Fórmula

C18H22ClN5S
Peso molecular 375.92 Número CAS 1784282-12-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (156.94 mM)
Ethanol 59 mg/mL (156.94 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.950mg/ml (2.53mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción KHS101 es un inhibidor de molécula pequeña de TACC3, que es un componente clave de las redes dinámicas de centrosoma-microtúbulos.
Objetivos
TACC3
In vitro

En dos modelos de tumores de xenoinjerto derivados de pacientes intracraneales en ratones (modelos de glioblastoma multiforme y de células progenitoras neurales), la administración sistémica de KHS101 redujo el crecimiento tumoral y aumentó la supervivencia sin efectos secundarios discernibles. KHS101 cruza la barrera hematoencefálica (BHE) e induce selectivamente la diferenciación neuronal de las células progenitoras neurales del hipocampo in vitro e in vivo. El tratamiento con KHS101 aumenta la supervivencia de los ratones con tumores de xenoinjerto de glioblastoma multiforme.
In vivo

En dos modelos de tumores de xenoinjerto derivados de pacientes intracraneales en ratones (modelos de glioblastoma multiforme y de células progenitoras neurales), la administración sistémica de KHS101 redujo el crecimiento tumoral y aumentó la supervivencia sin efectos secundarios discernibles. KHS101 cruza la barrera hematoencefálica (BHE) e induce selectivamente la diferenciación neuronal de las células progenitoras neurales del hipocampo in vitro e in vivo. El tratamiento con KHS101 aumenta la supervivencia de los ratones con tumores de xenoinjerto de glioblastoma multiforme.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    GBM cells

  • Concentraciones

    7.5 μM

  • Tiempo de incubación

    12 h

  • Método

    --
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    6 to 8-week-old NOD scid gamma (NSG) and BALB/c Nude mice for the GBM1 and GBMX1 models

  • Dosificaciones

    6 mg/kg

  • Administración

    s.c.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30111643/

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