KB-R7943 mesylate

N.º de catálogoS4643 Lote:S464301

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Datos técnicos

Fórmula

C17H21N3O6S2

Peso molecular 427.5 Número CAS 182004-65-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (201.16 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción KB-R7943 mesylate es un inhibidor ampliamente utilizado del intercambiador inverso de Na+/Ca2+ (NCX(rev)) con una IC50 de 5,7 μM. Este compuesto promueve la muerte de células de cáncer de próstata al activar la vía JNK y bloquear el flujo autofágico.
Objetivos
NCX(rev)
(Cell-free assay)
5.7 μM
In vitro

KB-R7943 mesylate inhibe el NCX inverso de forma más potente que su modo directo, ocluyendo así la extrusión de Ca2+ mediada por NCX y elevando el nivel de Ca2+ intracelular del melanoma.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]

  • Líneas celulares

    Flua-4 AM loaded A2058 melanoma cells

  • Concentraciones

    25 or 50 µM

  • Tiempo de incubación

    5 min

  • Método

    Cells were plated in 96-well cell culture plates at 6000 per well and cultured overnight. Cells were treated with test reagents for 24–72 h according to different requirements. Cells were cultured in 96-well plates at 6000 per well and loaded with the cell membrane permeable Ca2+ dye Fluo-4 AM (5 μM) in HEPES-buffered solution for 40 min. The HEPES solution was supplemented with 1% FBS at pH 7.4.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20883473/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27275542/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8780355/

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