KB-0742 Dihydrochloride

N.º de catálogoS9901 Lote:S990102

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Datos técnicos

Fórmula

C16H25N5.2ClH
Peso molecular 360.33 Número CAS 2416874-75-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (199.81 mM)
Water 72 mg/mL (199.81 mM)
Ethanol 6 mg/mL (16.65 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

KB-0742 Dihydrochloride es un potente, selectivo y oralmente biodisponible inhibidor de molécula pequeña del cofactor de elongación de la transcripción CDK9 con una IC50 de 6 nM para la inhibición de CDK9/ciclina T1 a 10 μM ATP.
Objetivos
CDK9/cyclin T1
6 nM
In vitro

KB-0742 regula rápidamente a la baja la transcripción naciente, agotando preferentemente los transcritos de vida media corta y los programas oncogénicos impulsados por AR en células 22Rv1. <sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In vivo

KB-0742 es un inhibidor de CDK9 notablemente selectivo que conduce a la regulación global a la baja de la transcripción naciente y de los programas de expresión génica del cáncer de próstata impulsados por AR y muestra eficacia in vivo en modelos de xenoinjerto derivados de CRPC y LMA.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

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  • Líneas celulares

    22Rv1 cells

  • Concentraciones

    0–40 μM

  • Tiempo de incubación

    8 h

  • Método

    22Rv1 cells are plated in 96-well plates, adding 100 μL of a 75,000 cells/mL cell suspension in RPMI media (7,500 cells per well). After 24 h, cell culture media for 22Rv1 cells is removed and replaced with media containing 5 μM of IncuCyte® Caspase-3/7 Green Apoptosis Assay Reagent and either DMSO or KB-0742 dissolved in DMSO at the appropriate final concentration. Plates are then imaged over a period of 72 h.
Estudio en animales:

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  • Modelos animales

    Male mus musculus (CB17-SCID,6-8 weeks, 18-22 g) inoculated with 22Rv1 tumor cells

  • Dosificaciones

    3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33086052/

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