KB-0742 Dihydrochloride

N.º de catálogoS9901 Lote:S990101

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C₁₆H₂₅N₅.₂ClH

Peso molecular

360.33

Número CAS

2416874-75-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

72 mg/mL (199.81 mM)

Water

72 mg/mL (199.81 mM)

Ethanol

72 mg/mL (199.81 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.720mg/ml (2.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.600mg/ml (1.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

KB-0742 Dihydrochloride es un potente, selectivo y oralmente biodisponible inhibidor de molécula pequeña del cofactor de elongación de la transcripción CDK9 con una IC50 de 6 nM para la inhibición de CDK9/ciclina T1 a 10 μM ATP.

Objetivos

CDK9/cyclin T1

6 nM

In vitro

KB-0742 regula rápidamente a la baja la transcripción naciente, agotando preferentemente los transcritos de vida media corta y los programas oncogénicos impulsados por AR en células 22Rv1. <a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>

In vivo

KB-0742 es un inhibidor de CDK9 notablemente selectivo que conduce a la regulación global a la baja de la transcripción naciente y de los programas de expresión génica del cáncer de próstata impulsados por AR y muestra eficacia in vivo en modelos de xenoinjerto derivados de CRPC y LMA.<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	Líneas celulares 22Rv1 cells Concentraciones 0–40 μM Tiempo de incubación 8 h Método 22Rv1 cells are plated in 96-well plates, adding 100 μL of a 75,000 cells/mL cell suspension in RPMI media (7,500 cells per well). After 24 h, cell culture media for 22Rv1 cells is removed and replaced with media containing 5 μM of IncuCyte® Caspase-3/7 Green Apoptosis Assay Reagent and either DMSO or KB-0742 dissolved in DMSO at the appropriate final concentration. Plates are then imaged over a period of 72 h.
Estudio en animales:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	Modelos animales Male mus musculus (CB17-SCID,6-8 weeks, 18-22 g) inoculated with 22Rv1 tumor cells Dosificaciones 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg Administración p.o.

Ensayo celular:^{<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>}

Líneas celulares
22Rv1 cells
Concentraciones
0–40 μM
Tiempo de incubación
8 h
Método
22Rv1 cells are plated in 96-well plates, adding 100 μL of a 75,000 cells/mL cell suspension in RPMI media (7,500 cells per well). After 24 h, cell culture media for 22Rv1 cells is removed and replaced with media containing 5 μM of IncuCyte® Caspase-3/7 Green Apoptosis Assay Reagent and either DMSO or KB-0742 dissolved in DMSO at the appropriate final concentration. Plates are then imaged over a period of 72 h.

Estudio en animales:^{<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>}

Modelos animales
Male mus musculus (CB17-SCID,6-8 weeks, 18-22 g) inoculated with 22Rv1 tumor cells
Dosificaciones
3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administración
p.o.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33086052/

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.