Datos técnicos
| Fórmula | C25H26N2O5 |
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| Peso molecular | 434.49 | Número CAS | 664993-53-7 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 87 mg/mL (200.23 mM) | ||||
| Ethanol | 4 mg/mL (9.2 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | JW55 es un potente y selectivo inhibidor de la vía canónica Wnt que funciona mediante la inhibición del dominio PARP de la tankirasa 1 y tankirasa 2 (TNKS1/2). | |
|---|---|---|
| Objetivos |
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| In vitro | JW55 inhibe el dominio PARP de TNKS1/2, lo que lleva a la estabilización de AXIN2 seguida de una mayor degradación de β-catenina. Las células HEK293 inducidas por Wnt3a que contienen un reportero ST-Luc (SuperTop-luciferasa) transfectado transitoriamente muestran inhibición por este compuesto con un valor de IC50 de 470 nmol/L. Disminuye la auto-PARsilación de TNKS1/2 in vitro con valores de IC50 de 1,9 μmol/L y 830 nmol/L, respectivamente. Esta inhibición mediada químicamente de la señalización canónica de Wnt da como resultado una progresión reducida del ciclo celular, proliferación y formación de colonias en la línea celular de CRC SW480 in vitro. |
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| In vivo | Este compuesto reduce la duplicación del eje inducida por XWnt8 en embriones de Xenopus y la formación de poliposis inducida por tamoxifeno en ratones mutantes condicionales de APC. |
Protocolo (de referencia)
| Ensayo celular: |
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| Estudio en animales: |
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Referencias
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Sellecks JW55 Ha sido citado por 3 Publicaciones
| Integration of 3D bioprinting and multi-algorithm machine learning identified glioma susceptibilities and microenvironment characteristics [ Cell Discov, 2024, 10(1):39] | PubMed: 38594259 |
| Effect of cell microenvironment on the drug sensitivity of hepatocellular cancer cells [ Oncotarget, 2021, 12(7):674-685] | PubMed: 33868588 |
| Babao Dan () Alleviates 5-Fluorouracil-Induced Intestinal Damage via Wnt/β-Catenin Pathway [ Chin J Integr Med, 2021, 10.1007/s11655-021-3282-0] | PubMed: 33420580 |
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