JTC-801

N.º de catálogoS2722 Lote:S272201

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Datos técnicos

Fórmula

C26H25N3O2.HCl
Peso molecular 447.96 Número CAS 244218-51-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.91 mM)
Ethanol 31 mg/mL (69.2 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 10.000mg/ml (22.32mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (11.16mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción JTC-801 es un antagonista selectivo del receptor 1 tipo receptor opioide (ORL1) con una IC50 de 94 nM, que inhibe débilmente los receptores δ, κ y μ.
Objetivos
Opioid receptor-like1 (ORL1)
94 nM
In vitro JTC-801 muestra una selectividad de aproximadamente 12,5, 129 y 1055 veces para el receptor ORL1 (Ki = 8,2 nM) sobre los receptores opioides μ, κ y δ, respectivamente. Este compuesto no inhibe la acumulación de AMP cíclico estimulada por forskolina en células HeLa que expresan el receptor ORL1 humano, pero previene la inhibición inducida por nociceptina de la acumulación de AMP cíclico, lo que indica que este químico posee una actividad antagonista completa. En la membrana cerebrocortical de rata, este compuesto inhibe el receptor ORL1 con una IC50 de 472 nM y el receptor μ con una IC50 de 1831 nM. Antagoniza completamente la supresión de nociceptina sobre la acumulación de AMP cíclico inducida por forskolina con una IC50 de 2,58 μM en células HeLa que expresan el receptor ORL1.
In vivo La administración oral de JTC-801 (0,3-3 mg/kg) antagoniza la alodinia inducida por nociceptina en ratones y muestra un efecto analgésico en una prueba de placa caliente en ratones y en una prueba de formalina en ratas. En la prueba de placa caliente en ratones, este compuesto prolonga la latencia de respuesta de escape (ERL) o el estímulo de calor expuesto con dosis mínimas efectivas (MED) de 0,01 mg/kg por vía i.v. o 1 mg/kg por vía p.o. En la prueba de formalina en ratas, reduce tanto la primera como la segunda fase de la respuesta nociceptiva con MED de 0,01 mg/kg71 por vía i.v. o 1 mg/kg por vía p.o. Este químico normaliza la latencia de retirada de la pata (PWL) de forma dosis-dependiente. Aunque no inhibe una disminución del contenido mineral óseo (BMC) y la densidad mineral ósea (BMD) inducida por una lesión por constricción crónica (CCI), sí inhibe un aumento en el número de osteoclastos. La alodinia táctil inducida por la ligadura del nervio espinal L5/L6 se revierte tanto por la administración sistémica (3-30 mg/kg) como espinal (22,5 y 45 pg) de este compuesto de manera dosis-dependiente. Además, el tratamiento sistémico reduce la inmunorreactividad tipo Fos en el asta dorsal de la médula espinal (láminas I/II). Produce efectos anti-alodínicos mecánicos y al frío dosis-dependientes con ED50 de 0,83 mg/kg y 1,02 mg/kg, respectivamente.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Male ICR (CD-1) subjected to nociceptin-induced allodynia test or hot plate test, and Male SD rats subjected to formalin-induced paw-licking response

  • Dosificaciones

    ~10 mg/kg

  • Administración

    Orally or injected i.v.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11815367/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11101358/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14623124/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15763246/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17512052/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21664922/

Validación de productos por parte del cliente

<p>The effects of JTC-801, chloroquine phosphate, and SCF antibody on the expression of collagen type I in the dorsal skin of tranexamic acid-treated NOA mice. The values are expressed as the mean ± SD derived from 10 animals. *p < 0.05.</p>

, , Antimicrob Agents Chemother, 2016, 60(6):3813-6.

The effect of JTC-801 and naltrexone. (B) plasma IL-6 and (C) plasma TNF-α concentrations in the colon carcinoma model. The values represent the mean±SD derived from 6 animals. *, P<0.05

Datos de [ , , Photodermatol Photoimmunol Photomed, 2017, 33(2):84-91 ]

The effects of JTC-801 and RU486 on the colitis score, body weight and length of the large intestine of the UVB/DSS-treated (A, B, C) andUVA/DSS-treated mice (D, E, F). The values represent the means±SD (C, F) and pooled SEM (A, B, D, E). *P < 0.05.

Datos de [ , , Photochem Photobiol, 2016, 92(5):728-34. ]

Sellecks JTC-801 Ha sido citado por 10 Publicaciones

CDC26 facilitates ferroptosis through SLC7A11 degradation and cell cycle arrest [ Clin Exp Med, 2025, 26(1):11] PubMed: 41249642
Cryptotanshinone differentially induces cell death in ATP6V0D1-deficient pancreatic cancer cells [ Cancer Drug Resist, 2025, 8:45] PubMed: 41019981
Ciprofloxacin is a novel anti-ferroptotic antibiotic [ Heliyon, 2024, 10(11):e32571] PubMed: 38961954
ACSS2-mediated NF-κB activation promotes alkaliptosis in human pancreatic cancer cells [ Sci Rep, 2023, 13(1):1483] PubMed: 36707625
A compendium of kinetic modulatory profiles identifies ferroptosis regulators [ Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4] PubMed: 33686292
Targeting NF-κB-dependent alkaliptosis for the treatment of venetoclax-resistant acute myeloid leukemia cells [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 562:55-61] PubMed: 34034094
Ultraviolet A eye irradiation ameliorates colon carcinoma induced by azoxymethane and dextran sodium sulfate through β‐endorphin and methionine‐enkephalin [Hiramoto K, et al. Photodermatol Photoimmunol Photomed, 2017, 33(2):84-91] PubMed: 28039905
The amelioration effect of tranexamic acid in wrinkles induced by skin dryness [Hiramoto K, et al. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2016, 80:16-22]
The amelioration effect of tranexamic acid in wrinkles induced by skin dryness. [ Biomed Pharmacother, 2016, 80:16-22] PubMed: 27133035
The Effects of Ultraviolet Eye Irradiation on Dextran Sodium Sulfate-Induced Ulcerative Colitis in Mice [Hiramoto K, et al. Photochem Photobiol, 2016, 92(5):728-34] PubMed: 27428018

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