JNJ-63576253 (TRC-253)

N.º de catálogoS9900 Lote:S990001

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Datos técnicos

Fórmula

C23H22ClF3N6O2S
Peso molecular 538.97 Número CAS 2110428-64-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (185.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción JNJ-63576253 (TRC-253) es un antagonista potente y selectivo del Androgen Receptor (AR) con un IC50 de 6,9 nM, y muestra una inhibición robusta en modelos de cáncer de próstata WT y mutados en LBD, resistentes a enzalutamida.
Objetivos
Androgen receptor
(Cell-free assay)
6.9 nM
In vitro

Como un potente y selectivo inhibidor de la vía AR de próxima generación, JNJ-63576253 (TRC-253) puede inhibir la actividad transcripcional en ensayos reporteros, la proliferación celular y la expresión de genes diana corriente abajo del AR.

In vivo

En un modelo de xenoinjerto LNCaP F877L resistente a enzalutamida, JNJ-63576253 (TRC-253) provoca la inhibición del crecimiento tumoral.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
  • Líneas celulares

    HepG2, VCaP, PC3, LNCaP AR/cs, LNCaP F877L

  • Concentraciones

    0.0001 μΜ-1.5 μM

  • Tiempo de incubación

    6 h, 24h

  • Método

    LNCaP AR/cs, LNCaP F877L, VCaP, and PC3 are seeded at densities of 5,000 or 250 cells per well into 96-well plates and incubated overnight. Following compound treatment, the cells are incubated for 6 days for assessing proliferation. For transcriptional reporter assays, LNCaP reporter lines are seeded at a density of 10,000 cells per well, incubated overnight, then treated for 24 hours with JNJ-63576253 (TRC-253) in the presence of 0.1 nmol/L R1881. After treatment, cells are assayed using the SteadyGlo-luciferase Kit.
Estudio en animales:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
  • Modelos animales

    Castrated male rats (Sprague Dawley;ages 42–45 days)

  • Dosificaciones

    10, 30, 50 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33649102/

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