JNJ-632

N.º de catálogoS0796 Lote:S079601

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Datos técnicos

Fórmula

C18H19FN2O4S
Peso molecular 378.42 Número CAS 1572510-42-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (200.83 mM)
Ethanol 76 mg/mL (200.83 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción JNJ-632 es un potente modulador del ensamblaje de la cápside del virus de la hepatitis B (HBV) (CAM) con una CE50 media de 121 nM en células HepG2.2.15.
Objetivos
HBV capsid
(in HepG2.2.15 cells)
121 nM(EC50)
In vitro

JNJ-632 muestra actividades anti-HBV similares en los cuatro genotipos probados, con las EC50 para los genotipos A a D de 101, 240, 119 y 200 nM, respectivamente, al prevenir la formación de ADN circular covalentemente cerrado de manera dosis-dependiente.
In vivo

JNJ-632, un derivado de N-fenil-3-sulfamoil-benzamida y modulador del ensamblaje de la cápside del HBV, puede inhibir el HBV in vivo (ratones humanizados infectados con HBV) lo que resulta en una reducción de 2,77 log de la carga viral de ADN del HBV.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    HBV (genotype A- to D)-infected primary human hepatocytes derived from naive chimeric mice

  • Concentraciones

    --

  • Tiempo de incubación

    4 days

  • Método

    Cells were cultured in RPMI 1640 medium supplemented with 2% FBS and incubated for 4 days at 37 ℃ in a 5% CO2 atmosphere in the presence or absence of serially diluted (1:4) JNJ-632. The cytotoxicity of this compound was measured using the resazurin readout, and EC50 and EC90 values were calculated.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    HBV Genotype D Infected Chimeric Mice

  • Dosificaciones

    200 mg/kg/day

  • Administración

    s.c.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28584155/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5527576/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29906396/

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