JNJ-38877618(OMO-1)

N.º de catálogoS8854 Lote:S885401

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₀H₁₂F₂N₆

Peso molecular

374.35

Número CAS

943540-74-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

10 mg/mL (26.71 mM)

Ethanol

2 mg/mL (5.34 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Un inhibidor potente, altamente selectivo y biodisponible por vía oral de la Met (c-Met) quinasa, JNJ-38877618 (OMO-1) exhibe una afinidad de unión (Kd) de 1,4 nM y actividad inhibidora enzimática contra Met (c-Met) de tipo salvaje y mutante M1268T (IC50 de 2 y 3 nM).

Objetivos

Met (Cell-free assay)	MET (M1268T) (Cell-free assay)
2 nM	3 nM

In vivo

In vivo, OMO-1 induce una inhibición completa del crecimiento tumoral en 3 modelos: el gástrico con amplificación de MET SNU5, el glioblastoma autocrino U87-MG HGF y el cáncer gástrico mutante con salto del exón 14 de MET Hs746T. Los tratamientos combinados son bien tolerados y mejoran la terapia dirigida al EGFR. Aunque OMO-1 como agente único no tiene efecto sobre el EGFR del CPNM HCC827, la combinación con Erlotinib conduce a un retraso en el inicio de la recurrencia tumoral.

Protocolo (de referencia)

Referencias

http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/4791

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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.