JNJ 31020028

N.º de catálogoS6416 Lote:S641601

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Datos técnicos

Fórmula

C34H36FN5O2
Peso molecular 565.68 Número CAS 1094873-14-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (176.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 7mg/ml (12.37mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 140 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción JNJ 31020028 es un nuevo antagonista del receptor Y2 del neuropéptido Y que se unió con alta afinidad a los receptores Y2 humanos y de rata (pIC50=8.07±0.05 para el receptor Y2 humano, y pIC50=8.22±0.06 para el receptor Y2 de rata) y con una selectividad >100 veces mayor frente a los receptores Y1, Y4 y Y5 humanos.
Objetivos
rat Y2 receptor human Y2 receptor
8.22(pIC50) 8.07(pIC50)
In vitro

JNJ-31020028 se ensaya mediante unión en un panel de 50 receptores, canales iónicos y ensayos de transportadores, incluyendo adenosina (A1, A2A, A3), adrenérgicos (α1, α2, β1), angiotensina (AT1), dopamina (D1, D2), bradicinina (B2), colecistoquinina (CCKA), galanina (GAL2), melatonina (ML1), muscarínicos (M1, M2, M3), neurotensina (NT1), neurokinina (NK2, NK3), opiáceos (μ, κ, δ), serotonina (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT3, 5-HT5A, 5-HT6, 5-HT7), somatostatina, vasopresina (V1a), transportador de norepinefrina, transportador de dopamina y canales iónicos (sodio, calcio, potasio y cloruro). El antagonista Y2 en concentraciones de hasta 10μM no tiene afinidad significativa por ningún receptor/transportador/canal iónico (<50% de inhibición a 10μM) que no sea el receptor Y2. La selectividad del antagonista Y2 se evalúa además en un panel compuesto por 65 quinasas. JNJ-31020028 (10μM) no inhibe ninguna de las quinasas incluidas en el panel.
In vivo

En una variedad de modelos de ansiedad, JNJ-31020028 resulta ineficaz, aunque bloquea las elevaciones de corticosterona plasmática inducidas por el estrés, sin alterar los niveles basales, y normaliza la ingesta de alimentos en animales estresados sin afectar la ingesta basal de alimentos. JNJ-31020028 se administra a ratas por vía oral (10 mg/kg), intravenosa (1 mg/kg) y subcutánea (10 mg/kg), y se determinan los parámetros farmacocinéticos. El compuesto tiene una biodisponibilidad oral baja (6%) pero una alta biodisponibilidad subcutánea (100%). La dosificación subcutánea es la vía preferida para varios de los modelos y produce buenos niveles plasmáticos (Cmax 4,35 μmol/l) y una absorción rápida con una vida media de 0,83 h. JNJ-31020028 no tiene un efecto significativo sobre la actividad locomotora durante la prueba.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    male Wistar rats

  • Dosificaciones

    1-10 mg/kg

  • Administración

    s.c.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19953226/

Sellecks JNJ 31020028 Ha sido citado por 1 Publicación

Transient ligand contacts of the intrinsically disordered N-terminus of neuropeptide Y2 receptor regulate arrestin-3 recruitment [ Nat Commun, 2025, 16(1):8326] PubMed: 40973726

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