JNJ 303

N.º de catálogoS0087 Lote:S008701

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Datos técnicos

Fórmula

C21H29ClN2O4S

Peso molecular 440.98 Número CAS 878489-28-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (199.55 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción JNJ 303 es un potente bloqueador del canal IKs dependiente de voltaje codificado por KCNQ1/KCNE1 con una IC50 de 64 nM. Este compuesto induce prolongaciones del QT y provoca torsades de pointes (TdP) no provocadas.
Objetivos
IKs-channel
(Cell-free assay)
64 nM
In vitro

Este compuesto induce una disminución de ICaL, que es más pronunciada en las células auriculares en comparación con las células ventriculares.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]

  • Líneas celulares

    murine atrial and ventricular cells

  • Concentraciones

    1 μM, 70 nM

  • Tiempo de incubación

    --

  • Método

    The cells were incubated with 10 μM Isoproterenol (ISO), dissolved in IMDM with 20 % FBS, at 37℃ for 1-2 hours,  prior to the measurement of APs in the whole cell mode. For recording of the ICaL, β-adrenergic stimulation was accomplished via perfusion of the cells with external solution containing 10 μM ISO. Further drug administration was done via the gravitational perfusion system. APs and currents were recorded in whole cell mode.

Referencias

  • https://d-nb.info/1130707415/34

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