JHU-083

N.º de catálogoS8891 Lote:S889102

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Datos técnicos

Fórmula

C14H24N4O4
Peso molecular 312.36 Número CAS 1998725-11-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (198.48 mM)
Ethanol 15 mg/mL (48.02 mM)
Water 8 mg/mL (25.61 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción JHU-083 (Ethyl 2-(2-Amino-4-methylpentanamido)-DON) es un nuevo profármaco de DON. Este compuesto bloquea selectivamente la actividad de la glutaminase en las células CD11b+ del cerebro y previene los comportamientos asociados a la depresión inducidos por el estrés crónico por derrota social. Las soluciones son inestables y deben prepararse al momento.
Objetivos
Glutaminase
In vitro

Este compuesto inhibe selectivamente la proliferación de linfocitos T y disminuye la activación de linfocitos T, sin efecto sobre las células dendríticas.
In vivo

In vivo, la administración oral de JHU-083 disminuye significativamente la gravedad de la encefalomielitis autoinmune experimental (EAE) tanto en paradigmas de prevención como de tratamiento y revierte el deterioro cognitivo inducido por la EAE.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    CD4+ T cells

  • Concentraciones

    1 μM, 3 μM, 10 μM, 30 μM, or 100 μM

  • Tiempo de incubación

    72h

  • Método

    150,000 CD4+ T cells are plated with 20 μM eFlur450 cell proliferation dye, 2 μg/mL α-CD28, and ±JHU-083 in 100 μM complete RPMI. Every 24 hours, cells are treated with 20 μM media ±this compound.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    C57BL/6J mice

  • Dosificaciones

    1.83mg/kg

  • Administración

    oral

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30127344/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31467038/

Sellecks JHU-083 Ha sido citado por 2 Publicaciones

Combined inhibition of de novo glutathione and nucleotide biosynthesis is synthetically lethal in glioblastoma [ Cell Rep, 2025, 44(5):115596] PubMed: 40253695
Mitochondrial transplantation ameliorates doxorubicin-induced cardiac dysfunction via activating glutamine metabolism [ iScience, 2023, 26(10):107790] PubMed: 37731615

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