(Rac)-JBJ-04-125-02

N.º de catálogoS8920 Lote:S892001

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C29H26FN5O3S
Peso molecular 543.61 Número CAS 2140807-05-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (183.95 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (9.20mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.830mg/ml (1.53mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción (Rac)-JBJ-04-125-02 (racemato de JBJ-04-125-02) es un inhibidor alostérico mutante-selectivo del Epidermal growth factor receptor (EGFR) con potencial actividad anticancerígena.
Objetivos
EGFR
In vitro

JBJ-04-125-02 puede inhibir la proliferación celular in vitro. Osimertinib, un inhibidor covalente de EGFR competitivo de ATP, mejora de forma única y significativa la unión de JBJ-04-125-02 para el EGFR mutante. La combinación de osimertinib y JBJ-04-125-02 da como resultado un aumento de la apoptosis, una inhibición más eficaz del crecimiento celular in vitro en comparación con cualquiera de los agentes solos.
In vivo

JBJ-04-125-02 puede inhibir la señalización de EGFR L858R/T790M/C797S in vivo. La combinación de osimertinib y JBJ-04-125-02 da como resultado un aumento de la apoptosis y una mayor eficacia in vivo en comparación con cualquiera de los agentes solos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Ba/F3, H1975, H3255GR, H3255DR cells

  • Concentraciones

    0.1 nM, 1 nM, 10 nM, 0.1 μM, 1 μM

  • Tiempo de incubación

    72 hours

  • Método

    Ba/F3, H1975, H3255GR and H3255DR cells are treated with increasing concentrations of inhibitors for 72 hours and growth or the inhibition of growth is assessed by MTS assay. 
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    male C57Bl/6 mice

  • Dosificaciones

    50 mg/kg, 100 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31092401/

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.