Ixazomib Citrate (MLN9708)

N.º de catálogoS4432 Lote:S443202

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₀H₂₃BCl₂N₂O₉

Peso molecular

517.12

Número CAS

1239908-20-3

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (193.37 mM)

Ethanol

25 mg/mL (48.34 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.650mg/ml (1.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Ixazomib Citrate (MLN9708) es un profármaco de Ixazomib (MLN2238), que es un inhibidor selectivo y biodisponible por vía oral del 20S proteasome que inhibe el sitio proteolítico tipo quimotripsina (β5) con una IC50 de 3,4 nM y un Ki de 0,93 nM, respectivamente. Ixazomib (MLN2238) también inhibe los sitios proteolíticos tipo caspasa (β1) y tipo tripsina (β2) con una IC50 de 31 nM y 3500 nM, respectivamente.

Objetivos

20S proteasome β5 site (Cell-free assay)	20S proteasome β5 site (Cell-free assay)	20S proteasome β1 site (Cell-free assay)	20S proteasome β2 site (Cell-free assay)
0.93 nM(Ki)	3.4 nM	31 nM	3500 nM

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20160034/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21903769/
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780124171503000272

https://patents.google.com/patent/WO2016165677A1/en?oq=WO+2016165677

Expandir

Sellecks Ixazomib Citrate (MLN9708) Ha sido citado por 12 Publicaciones

Rational drug combination design in patient-derived avatars reveals effective inhibition of hepatocellular carcinoma with proteasome and CDK inhibitors [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):249]	PubMed: 35971164
NEDD4L binds the proteasome and promotes autophagy and bortezomib sensitivity in multiple myeloma [ Cell Death Dis, 2022, 13(3):197]	PubMed: 35236820
Establishment and large-scale validation of a three-dimensional tumor model on an array chip for anticancer drug evaluation [ Front Pharmacol, 2022, 13:1032975]	PubMed: 36313330
Proteasome Inhibition Overcomes ALK-TKI Resistance in ALK-Rearranged/TP53-Mutant NSCLC via Noxa Expression [ Clin Cancer Res, 2021, 27(5):1410-1420]	PubMed: 33310890
Comprehensive live-cell imaging analysis of cryptotanshinone and synergistic drug-screening effects in various human and canine cancer cell lines [ PLoS One, 2021, 16(2):e0236074]	PubMed: 33544704
Mechanisms of resistance to targeted therapy in non-small cell lung cancer: Strategies for modeling and combating acquired resistance [ University of Duisburg-Essen German, 2021, 10.17185/duepublico/75256]	PubMed: None
Hybrid sequencing-based personal full-length transcriptomic analysis implicates proteostatic stress in metastatic ovarian cancer [ Oncogene, 2019, 38(16):3047-3060]	PubMed: 30617306
The Zinc-Finger AN1-Type Domain 2a Gene Acts as a Regulator of Cell Survival in Human Melanoma: Role of E3-Ligase cIAP2 [ Mol Cancer Res, 2019, 17(12):2444-2456]	PubMed: 31540997
Suppression of 19S proteasome subunits marks emergence of an altered cell state in diverse cancers [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2017, 114(2):382-387]	PubMed: 28028240
The p97 Inhibitor CB-5083 Is a Unique Disrupter of Protein Homeostasis in Models of Multiple Myeloma [ Mol Cancer Ther, 2017, 16(11):2375-2386]	PubMed: 28878026

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