IWP-2

N.º de catálogoS7085 Lote:S708505

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Datos técnicos

Fórmula

C22H18N4O2S3
Peso molecular 466.6 Número CAS 686770-61-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMF (calentado con baño de agua a 50 ºC) 20 mg/mL (42.86 mM)
DMSO (calentado con baño de agua a 50 ºC) 3 mg/mL (6.42 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción IWP-2 es un inhibidor del procesamiento y la secreción de Wnt con una IC50 de 27 nM en un ensayo sin células, un bloqueo selectivo de la palmitoilación de Wnt mediada por Porcn, no afecta a Wnt/β-catenina en general y no muestra ningún efecto contra las respuestas celulares estimuladas por Wnt. IWP-2 inhibe específicamente CK1δ.
Objetivos
Wnt
(Cell-free assay)		 M82FCK1δ
(Cell-free assay)
27 nM 40 nM
In vitro

IWP-2 es útil tanto en medicina regenerativa como en los esfuerzos contra el cáncer. Este compuesto inactiva Porcn, una O-aciltransferasa unida a la membrana (MBOAT), e inhibe selectivamente la palmitoilación de Wnt. Bloquea la fosforilación dependiente de Wnt del receptor Lrp6 y Dvl2, y la acumulación de β-catenina.

Características Inhibidor selectivo de la secreción de Wnt mediada por Porcn.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    L-Wnt-STF cells

  • Concentraciones

    5 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    L-Wnt-STF cells that exhibit constitutive Wnt pathway activation were incubated with IWR (10μM) and IWP-2 (5μM) compounds for 24 hrs prior to lysis. Cellular lysates were subjected to Western blot analysis.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Crl:CD1 (ICR) and FVB/N female mice

  • Dosificaciones

    50 µg

  • Administración

    s.c.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19125156/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25536657/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29630366/

Validación de productos por parte del cliente

KIF3A knockdown promotes both ligand secretion and intracellular signalling of the Wnt/β-catenin pathway in NSCLC cell lines. (c,d) SuperTOPFlash reporter assay to examine the effect of KIF3A knockdown on signalling pathway activation by autocrine or exogenous WNTs in A549 and SW900 cell lines. A549 and SW900 cells were incubated with DMSO or IWP-2 (30 μ M) for 48 h, and then treated with BSA or WNT3A (100 ng/ml) for additional 24 h. Luciferase reporter activity was calculated by dividing TOP/RL ratio by FOP/RL ratio (n = 3; error bars indicate SEM; p-value was determined by one-way ANOVA). *P < 0.05; **P < 0.01.

Datos de [ , , Sci Rep, 2016, 6:32770. ]

(b-d) Combined and temporal treatment with IWP-2, SAG and FGF8 resulted in robust induction of MGE cells from H9 and H7 hESCs as well as iPSCs, assayed after 25 days of differentiation. The image in the insets is Hoechst-labeled nuclei of the same microscope field. Scale bar: 100 μm.

Datos de [ , , Methods, 2016, 101:103-12. ]

H. IWP-2, an inhibitor of Wnt signaling, rescued the cell growth in A549 cells which were co-transfected with miR-520e and pcDNA-Zbtb7a.

Datos de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 486(1):49-56 ]

Sellecks IWP-2 Ha sido citado por 143 Publicaciones

Persistent Wnt signaling affects IVF embryo implantation and offspring metabolism [ Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00472-4] PubMed: 40441968
ETVs dictate hPSC differentiation by tuning biophysical properties [ Nat Commun, 2025, 16(1):1999] PubMed: 40011454
Deciphering signaling mechanisms and developmental dynamics in extraembryonic mesoderm specification from hESCs [ Nat Commun, 2025, 16(1):4688] PubMed: 40399284
AAV vectors trigger DNA damage response-dependent pro-inflammatory signalling in human iPSC-derived CNS models and mouse brain [ Nat Commun, 2025, 16(1):3694] PubMed: 40251179
Bioimpedance and electrophysiology measurements of engineered heart tissues outside the culture medium [ Biosens Bioelectron, 2025, 287:117634] PubMed: 40614400
Zbtb16 determines the fate plasticity of cardiovascular progenitors through IGF2BP3-mediated mRNA stabilization [ Cell Rep, 2025, 44(8):116127] PubMed: 40779394
Allelic bias contributes to heterogeneous phenotypes of NK cell deficiency [ Cell Rep, 2025, 44(8):116102] PubMed: 40768335
The balance between IFN-γ and ERK/MAPK signaling activities ensures lifelong maintenance of intestinal stem cells [ Cell Rep, 2025, S2211-1247(25)00057-9] PubMed: 39952238
Specific induction of right ventricular-like cardiomyocytes from human pluripotent stem cells [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):519] PubMed: 41013775
Directed and efficient generation of calretinin interneurons from human pluripotent stem cells [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):465] PubMed: 40867008

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