Itacitinib (INCB39110)

N.º de catálogoS7812 Lote:S781203

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Datos técnicos

Fórmula

C26H23F4N9O
Peso molecular 553.51 Número CAS 1334298-90-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (180.66 mM)
Ethanol 100 mg/mL (180.66 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 45%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 6.000mg/ml (10.84mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Itacitinib (INCB39110) es un inhibidor biodisponible por vía oral de la Janus-asociada quinasa 1 (JAK1) con potencial actividad antineoplásica.
Objetivos
JAK1
In vitro

INCB039110 es un inhibidor potente y selectivo de JAK1, con una selectividad >20 y >200 veces mayor sobre JAK2 y JAK3, respectivamente. La actividad contra JAK1, 2, 3 y TYK2 es de 2, 63, >2000 y 795 nM, respectivamente.
In vivo

INCB039110 bloquea el crecimiento tumoral en modelos de xenoinjertos pancreáticos humanos en ratones a dosis clínicamente relevantes, tanto en monoterapia como en combinación con agentes citotóxicos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[4]
  • Líneas celulares

    Monocyte-Derived Macrophages

  • Concentraciones

    1 μM

  • Tiempo de incubación

    1 h

  • Método

    Cells were treated with various concentrations of Itacitinib.
Estudio en animales:

[4]
  • Modelos animales

    Male Sprague-Dawley rats

  • Dosificaciones

    30 mg/kg

  • Administración

    s.c.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27774824/
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/779
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32562787/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35571736/

Sellecks Itacitinib (INCB39110) Ha sido citado por 11 Publicaciones

Keloids and inflammation: the crucial role of IL-33 in epidermal changes [ Front Immunol, 2025, 16:1514618] PubMed: 40230853
The cGAS-STING pathway is a master regulator of OCT4 expression in persistent sarcoma cells and enhances cellular immunotherapy with NK and CIK lymphocytes [ Cancer Immunol Immunother, 2025, 74(10):312] PubMed: 40986050
Targeting synergetic endothelial inflammation by inhibiting NFKB and JAK-STAT pathways [ iScience, 2025, 28(9):113307] PubMed: 40894883
Suberosin attenuates rheumatoid arthritis by repolarizing macrophages and inhibiting synovitis via the JAK/STAT signaling pathway [ Arthritis Res Ther, 2025, 27(1):12] PubMed: 39838477
AKT and EZH2 inhibitors kill TNBCs by hijacking mechanisms of involution [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6] PubMed: 39385030
Novel JAK Inhibitors to Reduce Graft-Versus-Host Disease after Allogeneic Hematopoietic Cell Transplantation in a Preclinical Mouse Model [ Molecules, 2024, 29(8)1801] PubMed: 38675621
Comprehensive profiling of clinical JAK inhibitors in myeloproliferative neoplasms [ Am J Hematol, 2023, 98(7):1029-1042] PubMed: 37203407
The rat Achilles and patellar tendons have similar increases in mechanical properties but become transcriptionally divergent during postnatal development [ J Physiol, 2023, 10.1113/JP284393] PubMed: 37493407
Selective inhibitors of JAK1 targeting an isoform-restricted allosteric cysteine [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-01098-0] PubMed: 36097295
MEK inhibition activates STAT signaling to increase breast cancer immunogenicity via MHC-I expression [ Cancer Drug Resist, 2020, 3(3):603-612] PubMed: 33062958

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