ISRIB

N.º de catálogoS0706 Lote:S070603

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Datos técnicos

Fórmula
C22H24Cl2N2O4
Peso molecular 451.34 Número CAS 548470-11-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO (calentado con baño de agua a 50 ºC) 8 mg/mL (17.72 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción ISRIB es un inhibidor de la respuesta integrada al estrés (ISR) que revierte potentemente los efectos de la fosforilación del factor de iniciación eucariota 2α (eIF2α).
Objetivos
ISR eIF2α
In vitro

ISRIB, un inhibidor de la respuesta integrada al estrés (ISR), revierte el efecto de la tapsigargina (TG) en la traducción, inhibe notablemente la pérdida de cFLIP inducida por el estrés del RE y previene la regulación a la baja de los niveles de cFLIP.
In vivo

En un modelo de degeneración del disco intervertebral (IDD) inducida por inestabilidad en ratones, ISRIB suprimió p-eIF2α/ATF4/Ihh y previno la IDD protegiendo las enzimas antioxidantes y disminuyendo la apoptosis de las células NP.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    HCT116 cells

  • Concentraciones

    220 nM

  • Tiempo de incubación

    1 h

  • Método

    HCT116 cells are pre-treated with ISRIB (220 nM) for 1 h prior TG treatment for the indicated times. To analyze protein synthesis, puromycin is added in the last 10 min of treatment and puromycin incorporation to the nascent protein chain is assessed by western blotting using an anti-puromycin antibody. Levels of both cFLIP isoforms are determined in whole cell extracts by western blotting and quantified.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    C57 background BL/6J mice of intervertebral disc degeneration (IDD) models

  • Dosificaciones

    0.25 mg/kg

  • Administración

    s.c.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23741617/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8813907/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34164397/

Sellecks ISRIB Ha sido citado por 28 Publicaciones

The integrated stress response drives MET oncogene overexpression in cancers [ EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130] PubMed: 39774381
The role of vitamin K and its antagonist in the process of ferroptosis-damaged RPE-mediated CNV [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):190] PubMed: 40108164
Combination of astragalus polysaccharide with Diosbulbin B exerts an enhanced antitumor effect in BRAFmut papillary thyroid cancer with decreased liver toxicity [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):245] PubMed: 40604967
Reduced EZH1/2 expression in imipridone-treated cells correlates with synergy following combinations with EZH1/2 or HDAC inhibitors in diffuse glioma and other tumors [ Am J Cancer Res, 2025, 15(3):1307-1320] PubMed: 40226473
PERK Regulates Epithelial-Mesenchymal Transition Through Autophagy and Lipid Metabolism in Lens Epithelial Cells [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):35] PubMed: 40408092
GENRISE-induced superior extracellular vesicles for scalable therapeutic cargo delivery [ Sci Adv, 2025, 11(43):eady9680] PubMed: 41124251
NAD+ dependent UPRmt activation underlies intestinal aging caused by mitochondrial DNA mutations [ Nat Commun, 2024, 15(1):546] PubMed: 38228611
Nucleus pulposus cells regulate macrophages in degenerated intervertebral discs via the integrated stress response-mediated CCL2/7-CCR2 signaling pathway [ Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.] PubMed: 38316963
A New Insight into the Mechanism of Atrazine-Induced Neurotoxicity: Triggering Neural Stem Cell Senescence by Activating the Integrated Stress Response Pathway [ Research (Wash D C), 2024, 7:0547] PubMed: 39679284
Deubiquitylase OTUD3 regulates integrated stress response to suppress progression and sorafenib resistance of liver cancer [ Cell Rep, 2024, 43(7):114487] PubMed: 38996071

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