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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Un potente inhibidor de PI3K-γ con una selectividad >100 veces mayor sobre otras quinasas lipídicas y proteicas, Eganelisib (IPI-549) tiene una CI50 bioquímica para PI3K-γ de 16 nM.
Objetivos
PI3Kγ (Cell-free assay)
16 nM
In vitro
Se ha descubierto que Eganelisib (IPI-549) es un ligando notablemente fuerte de PI3K-γ con un Kd de 290 pM y una afinidad >58 veces más débil por otras isoformas de PI3K de Clase I. No inhibe significativamente un panel de 468 quinasas proteicas y lipídicas mutantes y no mutantes (incluidas las isoformas de PI3K de Clase II) a 1 μM. En ensayos celulares de fosfo-AKT dependientes de PI3K-α, -β, -γ y -δ, este compuesto demuestra una excelente potencia de PI3K-γ (CI50 = 1,2 nM) y selectividad frente a otras isoformas de PI3K de Clase I (>146 veces). Además, inhibe de forma dosis dependiente la migración de macrófagos derivados de médula ósea (BMDM) dependiente de PI3K-γ in vitro. También se ha encontrado que es selectivo frente a un panel de 80 GPCR, canales iónicos y transportadores a 10 μM. In vitro, IPI-549 muestra una permeabilidad celular de moderada a alta a través de monocapas de células Caco-2, se metaboliza lentamente en hepatocitos cultivados (t1/2 > 360 min) y demuestra CI50 superiores a 20 μM para las isoformas de CYP probadas (1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4).
In vivo
Eganelisib (IPI-549) tiene una excelente biodisponibilidad oral, baja depuración y se distribuye en los tejidos con un volumen medio de distribución de 1,2 L/kg in vivo (ratones, ratas, perros y monos). Tiene un perfil farmacocinético favorable para permitir una inhibición potente y selectiva de PI3K-γ in vivo. Este compuesto puede reducir significativamente la migración de neutrófilos de forma dosis-dependiente en modelos de ratón cuando se administra por vía oral en todas las dosis probadas. Además, se ha demostrado que inhibe el crecimiento tumoral en modelos singénicos murinos mediante la alteración de las células inmunitarias en el microambiente tumoral.
SKOV-3 cells are seeded into 96-well cell culture-grade plates at a density of 200,000 cells/200 μL/well of RPMI-1640 with 10% FBS. Cells are incubated overnight at 5% CO2 and 37 °C. Eganelisib (IPI-549) is added to the cells, resulting in a final DMSO concentration of 0.5%, and incubated for 30 minutes at 5% CO2 and 37 °C. Media is then aspirated and 50 μL/well of ice-cold lysis buffer is added. Plates are incubated on ice for 5 minutes and then centrifuged at 3000 rpm at 4 °C for 5 minutes.
CD-1 mice, Sprague-Dawley rats, beagle dogs and cynomolgus monkeys.
Dosificaciones
0.5-1.25 mg/mL(For PO dosing); 5-10 mg/mL(for efficacy studies); 0.25-0.4 mg/mL(for IV dosing)
Administración
p.o.; i.v.
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27660692/
Sellecks Eganelisib (IPI-549) Ha sido citado por 28 Publicaciones
Immunomodulatory microbubbles targeting integrin αvβ3 in combination with immunotherapy for the theranostic of anaplastic thyroid cancer in mice
[ J Control Release, 2025, 387:114189]
A Phosphatidylinositol 3-Kinase Gamma Inhibitor Enhances Anti-Programmed Death-1/Programmed Death Ligand-1 Antitumor Effects by Remodeling the Tumor Immune Microenvironment of Ovarian Cancer
[ MedComm (2020), 2025, 6(8):e70223]
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