IPI-145 (Duvelisib)

N.º de catálogoS7028 Lote:S702801

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Datos técnicos

Fórmula

C22H17ClN6O
Peso molecular 416.86 Número CAS 1201438-56-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (201.5 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Duvelisib (IPI-145, INK1197) es un inhibidor novedoso y selectivo de PI3K δ/γ con Ki e IC50 de 23 pM/243 pM y 1 nM/50 nM en ensayos libres de células, altamente selectivo para PI3K δ/γ frente a otras proteínas quinasas. Fase 3.
Objetivos
PI3Kδ
(Cell-free assay)		 PI3Kβ
(Cell-free assay)		 PI3Kγ
(Cell-free assay)
23 pM(Ki) 1564 pM(Ki) 243 pM(Ki)
In vitro

Duvelisib (IPI-145) suprime la proliferación de células B murinas/humanas con EC50 de 0,5 nM/0,5 nM y también inhibe la proliferación de células T humanas con EC50 de 9,5 nM.

In vivo

Duvelisib (IPI-145) (10 mg/kg, p.o.) muestra una buena farmacocinética con Cmax y AUC de 390 ng/mL y 137 ng•h/mL en ratones y ratas. Es activo en el modelo DTH murino con una hinchazón del oído de ~50 % y demuestra un efecto dosis-dependiente en el modelo de artritis inducida por colágeno (CIA) en ratas. Este compuesto previene la inflamación y protege el hueso y el cartílago articular en el modelo CIA en ratas. También (10 mg/kg, QD) demuestra actividad en el modelo de poliartritis inducida por adyuvante en ratas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    AML cell lines

  • Concentraciones

    10 μM

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    AML cell lines were treated with 10 μM Duvelisib (IPI-145) and cultured for 72 hours.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    Brown Norway rats

  • Dosificaciones

    (0.1, 0.3, 1, or 10 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • http://infi.com/pdfs/palombella_nyas_2012.pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27174919/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24211136/

Validación de productos por parte del cliente

<p>PI3K inhibitor IPI-145 demonstrated to be effective on ALL-SIL cells,showed an IC50 in the lower micromolar range.</p>

, , Dr. Antonino Maria Spartà from University of Bolog

Inhibition of PI3Kγ or PI3Kδ significantly decreased the migration of JVM3 cells. JVM3 cells were cultured in medium or stimulated for 24 h with CD40L/IL-4 and then incubated with the PI3Kγ-specific inhibitor CZC24832 (2 µM), the PI3Kδ-specific inhibitor idelalisib (1 µM), dual PI3Kδ/γ inhibitor duvelisib (1 µM), or the pan-PI3K inhibitor GDC0980 (1 µM) and subjected to a transwell migration assay. DMSO served as the vehicle control for the inhibitors, while SDF1α (100 ng/ml) served as the chemoattractant (n = 7).

Datos de [ , , Leukemia, 2018, 32(9):1958-1969 ]

MM1s were incubated with increasing doses of duvelisib for 4 h after which protein was extracted. Samples were then analysed for phospho-AKT and phospho-MAPK response using Western blotting. Blots were re-probed for total AKT and MAPK to confirm sample loading.

Datos de [ , , Blood Cancer J, 2017, 7(3):e539 ]

(D-E) The variation of signaling pathway-related and effector proteins after PI3K selective inhibitor INK1197 (Duvelisib) treatment and c-Jun siRNA transfection.

Datos de [ , , PLoS One, 2016, 11(12):e0169230. ]

Sellecks IPI-145 (Duvelisib) Ha sido citado por 52 Publicaciones

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Complementary approaches define the metabolic features that accompany Richter syndrome transformation [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):152] PubMed: 40204982
Granuloma Dual RNA-Seq Reveals Composite Transcriptional Programs Driven by Neutrophils and Necrosis within Tuberculous Granulomas [ bioRxiv, 2025, 2025.04.26.650783] PubMed: 40391323
Genomic and transcriptomic profiling of peripheral T cell lymphoma reveals distinct molecular and microenvironment subtypes [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416] PubMed: 38350451
Longitudinal phosphoproteomics reveals the PI3K-PAK1 axis as a potential target for recurrent colorectal liver metastases [ Cell Rep, 2024, 43(12):115061] PubMed: 39689713
A molecular circuit linking the BCR to the NAD biosynthetic enzyme NAMPT is an actionable target in Richter syndrome [ Blood Adv, 2024, 8(8):1920-1933] PubMed: 38359376
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Dual inhibition of phosphoinositide 3-kinases delta and gamma reduces chronic B cell activation and autoantibody production in a mouse model of lupus [ Front Immunol, 2023, 14:1115244] PubMed: 37234154
Selective Inhibition of PI3K Isoforms in Brain Tumors Suppresses Tumor Growth by Increasing Radiosensitivity [ Yonsei Med J, 2023, 64(2):139-147] PubMed: 36719022
Targetable leukemia dependency on noncanonical PI3Kγ signaling [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909] PubMed: none

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