IOX2

N.º de catálogoS2919 Lote:S291901

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Datos técnicos

Fórmula

C19H16N2O5
Peso molecular 352.34 Número CAS 931398-72-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 7 mg/mL (19.86 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción IOX2 (JICL38) es un potente inhibidor de la HIF-1α prolil hidroxilasa-2 (PHD2) con una IC50 de 21 nM en un ensayo sin células, con una selectividad >100 veces mayor sobre JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, o la 2OG oxigenasa FIH.
Objetivos
PHD2
(Cell-free assay)
21 nM
In vitro IOX2 inhibe potentemente la PHD2 (IC50 de 21 nM) con una selectividad más de 100 veces superior en comparación con la inhibición de JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, o la 2OG oxigenasa FIH (IC50s <100 μM). Este compuesto es activo en células, inhibiendo la hidroxilación de HIF-1α en células RCC4 a 50 μM. El factor inducible por hipoxia (HIF) está regulado por la hidroxilación de residuos de prolina en dominios de degradación dependientes del oxígeno en la subunidad HIF-1α, lo que lo marca para su degradación por el proteasoma. 1,2 La hidroxilación de prolina del HIF es catalizada por enzimas de dominio prolil hidroxilasa (PHD1, 2 y 3), miembros de la familia de oxigenasas de Fe(II) y 2-oxoglutarato (2OG). Requieren dioxígeno como cosustrato, actuando así como el componente sensor de hipoxia del sistema HIF. La actividad de PHD se suprime por hipoxia, aumentando tanto la abundancia como la actividad del complejo transcripcional HIF.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20666436/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21335549/

Validación de productos por parte del cliente

NHEK and NHDF are cultivated under normoxic (N) and hypoxic (H) conditions in the presence of IOX2 (50 μM), or vehicle control (DMSO). b HIF-1α levels are analyzed in cell extracts of NHEK (4 h) and NHDF (24 h) by immunoblotting with cellular β-actin as loading control. c Subcellular localization of HIF-1α is examined by immunoblotting analysis of HIF-1α in nuclear (Nu) and cytoplasmic (Cy) fractions with β-tubulin as cytosolic loading control.

Datos de [ , , Arch Toxicol, 2016, 90(5):1141-50 ]

Immunocytochemistry analysis of HIF-1α in NHEK and NHDF after incubation with a PHD-2 inhibitor, IOX2 (50 μM), or vehicle control (DMSO) for 4 h. Scale bars 100 μm.

Datos de [ , , Arch Toxicol, 2015, 10.1007/s00204-015-1549-y ]

Western blotting of the HIF-1α/β-actin level in megakaryocytes treated with DMSO, IOX-2, or PX-478 and incubated with normal plasma or ITP plasma.

Datos de [ , , Thromb Haemost, 2017, 117(10):1875-1886 ]

Sellecks IOX2 Ha sido citado por 21 Publicaciones

Inhibition of CD38 enzymatic activity enhances CAR-T cell immune-therapeutic efficacy by repressing glycolytic metabolism [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101400] PubMed: 38307031
Hypoxia Regulates Brown Adipocyte Differentiation and Stimulates miR-210 by HIF-1α [ Int J Mol Sci, 2024, 26(1)117] PubMed: 39795975
iASPP is essential for HIF-1α stabilization to promote angiogenesis and glycolysis via attenuating VHL-mediated protein degradation [ Oncogene, 2022, 41(13):1944-1958] PubMed: 35169254
Pseudohypoxic HIF pathway activation dysregulates collagen structure-function in human lung fibrosis [ Elife, 2022, 11e69348] PubMed: 35188460
Upregulation of HIF-1α contributes to complement activation in transplantation-associated thrombotic microangiopathy [ Br J Haematol, 2022, 10.1111/bjh.18377] PubMed: 35864790
Von Hippel-Lindau (VHL) small molecule inhibitor binding increases stability and intracellular levels of VHL protein [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00710-9] PubMed: 34174286
ITRAQ-based quantitative proteomic analysis of MG63 in response to HIF-1α inducers. [ J Proteomics, 2020, 211:103558] PubMed: 31655150
Metabolic Rewiring in Response to Biguanides Is Mediated by mROS/HIF-1a in Malignant Lymphocytes. [ Cell Rep, 2019, 29(10):3009-3018] PubMed: 31801069
Propofol Alleviates Apoptosis Induced by Chronic High Glucose Exposure via Regulation of HIF-1α in H9c2 Cells [ Oxid Med Cell Longev, 2019, 2019:4824035] PubMed: 31093315
EZH2 regulates PD-L1 expression via HIF-1α in non-small cell lung cancer cells. [ Biochem Biophys Res Commun, 2019, 10.1016/j.bbrc.2019.07.039] PubMed: 31331645

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