Inobrodib (CCS-1477)

N.º de catálogoS9667 Lote:S966702

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Datos técnicos

Fórmula

C30H32F2N4O3
Peso molecular 534.60 Número CAS 2222941-37-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (187.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) es un inhibidor potente y selectivo del p300/CBP bromodomain. CCS1477 actúa inhibiendo la expresión y función del Androgen Receptor (AR), así como inhibiendo c-Myc.
Objetivos
p300/CBP bromodomain androgen receptor c-Myc
In vitro

CCS1477 inhibe la proliferación celular en líneas celulares de cáncer de próstata y disminuye la expresión génica regulada por AR y C-MYC.
In vivo

En modelos impulsados por AR-SV, CCS1477 tiene actividad antitumoral, regulando la señalización de AR y C-MYC. Los primeros estudios clínicos sugieren que CCS1477 modula los niveles sanguíneos de KLK3 y regula la expresión de biomarcadores de biopsia de CRPC.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    male CD1 mice

  • Dosificaciones

    3 mg/kg, 30 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3826
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33431496/

Sellecks Inobrodib (CCS-1477) Ha sido citado por 5 Publicaciones

Targeting histone H2B acetylated enhanceosomes via p300/CBP degradation in prostate cancer [ Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481] PubMed: 41044247
The ESCRT protein CHMP5 promotes T cell leukemia by enabling BRD4-p300-dependent transcription [ Nat Commun, 2025, 16(1):4133] PubMed: 40319015
HIV-1 accessory protein Vpr possesses a cryptic p300-dependent transcription-promoting activity that is blocked by histone deacetylases in CD4+ T cells [ PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013073] PubMed: 40901928
p300/CBP degradation is required to disable the active AR enhanceosome in prostate cancer [ bioRxiv, 2024, 2024.03.29.587346] PubMed: 38586029
Characterization of molecular mechanisms driving Merkel cell polyomavirus oncogene transcription and tumorigenic potential [ PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598] PubMed: 37647312

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