INF39

N.º de catálogoS8559 Lote:S855901

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Datos técnicos

Fórmula

C12H13ClO2
Peso molecular 224.68 Número CAS 866028-26-4
Solubilidad (25°C)* In vitro  
 
 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Actividad biológica

Descripción INF39 es un inhibidor NLRP3 no tóxico e irreversible que contrarresta la activación de NLRP3 a través de una interacción irreversible directa con NLRP3 y la inhibición parcial de la expresión génica proinflamatoria impulsada por LPS.
Objetivos
NLRP3
In vitro INF39 inhibe la ATPasa de NLRP3 de manera dependiente de la concentración y previene la piroptosis de las células THP-1. Es capaz de inhibir eficientemente la liberación de IL-1β dependiente de NLRP3 y reducir la activación de la caspasa-1 y la piroptosis (medida como LDH extracelular) en macrófagos (BMDM).
In vivo La administración oral de INF39 reduce la inflamación sistémica y colónica en ratas tratadas con ácido 2,4-dinitrobenzenesulfónico. Las ratas tratadas con este compuesto muestran una reducción significativa de la puntuación de daño macroscópico. La administración oral de este químico reduce los niveles de mieloperoxidasa, IL-1β y TNF en el colon de ratas tratadas con DNBS. Puede ejercer efectos beneficiosos sobre la colitis, reduciendo los niveles de citocinas proinflamatorias MPO, IL-1β y TNF en los tejidos colónicos de ratas inflamadas, lo que sugiere que el bloqueo de la activación de NLPR3 podría representar un objetivo farmacológico adecuado para el manejo de la inflamación intestinal. Este compuesto, tras la administración oral, es estable y se absorbe en el epitelio intestinal, donde puede actuar localmente y generar metabolitos no tóxicos.
Densidad 1.1 g/mL

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    THP-1 cells

  • Concentraciones

    0.1−100 μM

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    Human THP-1 cells were exposed to increasing concentrations of the synthesized compounds (0.1–100 μM, 72 h), and then cell viability was evaluated by the MTT assay
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Male Sprague−Dawley rats

  • Dosificaciones

    12.5, 25.0, 50.0 mg/kg/day

  • Administración

    oral administration

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28410442/

Validación de productos por parte del cliente

Yupingfeng San reduced the expression of NLRP3 Inflammasome in LPS-stimulated U937 cells. Cells were pre-treated with PMA for 48 h and then incubated with LPS for 2 h. Subsequently, cells were stimulated with YPFS. INF39 was used as the positive control. After 48 h, cells were collected. (A–C) The mRNA levels of NLRP3, ASC and Caspase-1 were detected by real time-PCR. (D–I) The protein levels of NLRP3, ASC and Caspase-1 were detected by western blotting, and the ratio of NLRP3/GAPDH, ASC/GAPDH and Caspase-1/GAPDH were shown. ∗P < 0.05, ∗∗P < 0.01, compared with model group.

Datos de [ , , Front Pharmacol, 2017, 8:944 ]

INF-39 treatment reduced the severity of pancreas injury. (a) Te typical HE stain of pancreas

Datos de [ , , Biomed Res Int, 2018, doi:10.1155/2018/1294951 ]

Sellecks INF39 Ha sido citado por 8 Publicaciones

A new cell death program regulated by toll-like receptor 9 through p38 mitogen-activated protein kinase signaling pathway in a neonatal rat model with sepsis associated encephalopathy [ Chin Med J (Engl), 2022, 135(12):1474-1485] PubMed: 35261352
A Novel Inhibitor INF 39 Promotes Osteogenesis via Blocking the NLRP3/IL-1β Axis [ Biomed Res Int, 2022, 2022:7250578] PubMed: 35872849
NLRP3 inflammasome inhibitor INF39 attenuated NLRP3 assembly in macrophages [ Int Immunopharmacol, 2021, 92:107358] PubMed: 33508701
TRIM31 inhibits NLRP3 inflammasome and pyroptosis of retinal pigment epithelial cells through ubiquitination of NLRP3 [ Cell Biol Int, 2020, 10.1002/cbin.11429] PubMed: 32716108
Astragaloside IV Suppresses High Glucose-Induced NLRP3 Inflammasome Activation by Inhibiting TLR4/NF-κB and CaSR. [ Mediators Inflamm, 2019, 2019:1082497] PubMed: 30906223
NLRP3 Deficiency Alleviates Severe Acute Pancreatitis and Pancreatitis-Associated Lung Injury in a Mouse Model. [ Biomed Res Int, 2018, 2018:1294951] PubMed: 30622955
NLRP3 Deficiency Alleviates Severe Acute Pancreatitis and Pancreatitis-Associated Lung Injury in a Mouse Model [Qiang Fu, et al. Biomed Res Int, 2018, 10.1155/2018/1294951]
Yupingfeng San Inhibits NLRP3 Inflammasome to Attenuate the Inflammatory Response in Asthma Mice [Liu X, et al. Front Pharmacol, 2017, 8:944] PubMed: 29311942

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