Indisulam (E7070)

N.º de catálogoS9742 Lote:S974201

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Datos técnicos

Fórmula

C14H12ClN3O4S2
Peso molecular 385.85 Número CAS 165668-41-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (199.55 mM)
Ethanol 10 mg/mL (25.91 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.850mg/ml (9.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.640mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Indisulam (E7070), un agente anticanceroso de sulfonamida, es un potente inhibidor de la Carbonic Anhydrase (CA) que inhibe las isoenzimas citosólicas I y II, y la isoenzima IX transmembrana asociada a tumores. Indisulam suprime la expresión de la ciclina E y la fosforilación de CDK2, ambas esenciales para la transición de G1 a S.
Objetivos
CA cyclin E CDK2
In vitro

Después del tratamiento con este compuesto, la progresión del ciclo celular de las células de leucemia murina P388 se altera en la fase G1. El efecto citotóxico sobre las células de cáncer de colon humano HCT116 es dependiente del tiempo. En el panel de 42 líneas celulares tumorales humanas, muestra un espectro antitumoral distinto al de otros fármacos anticancerosos utilizados en la clínica.
In vivo

Las pruebas en animales utilizando modelos de xenoinjertos de tumores humanos demuestran que este compuesto puede causar no solo la supresión del crecimiento tumoral, sino también la regresión tumoral en tres de cinco cánceres colorrectales y dos de dos cánceres de pulmón. En el modelo de xenoinjerto HCT116, se demuestra que es superior a 5-FU, MMC y CPT-11. Además, se observa una regresión completa de los tumores LX-1 avanzados en el 80% de los ratones tratados con E7070.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    P388 cells, HCT116 cells

  • Concentraciones

    0.14 μg/ml, 0.41 μg/ml, 1.2 μg/ml, 3.7 μg/ml, 11 μg/ml, 33 μg/ml, 100 μg/ml

  • Tiempo de incubación

    12 h, 24 h, 48 h

  • Método

    P388 cells are seeded at 1.25–10×105 cells/well in 24-well plates. After this compound is added to each well, the cells are incubated for 12, 24 or 48 h. At the indicated time points, the cells are fixed in 70% ethanol at 4 ℃ for 1 h, stained with propidium iodide (50 μg/ml), and then analysed for DNA content by quantitation of red fluorescence in a flow cytometer.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    7-week-old female BALB/c nu/nu mice

  • Dosificaciones

    12.5 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg

  • Administración

    IV

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14684331/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11677118/

Sellecks Indisulam (E7070) Ha sido citado por 3 Publicaciones

Mutation of CMTR2 in Lung Adenocarcinoma Alters RNA Alternative Splicing and Reveals Therapeutic Vulnerabilities [ Nat Commun, 2025, 16(1):9754] PubMed: 41198678
YAP/TAZ interacts with RBM39 to confer resistance against indisulam [ Oncogenesis, 2024, 13(1):25] PubMed: 39004623
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306

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