Epacadostat (INCB024360) analogue

N.º de catálogoS7587 Lote:S758703

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Datos técnicos

Fórmula

C9H7ClFN5O2
Peso molecular 271.64 Número CAS 914471-09-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (198.79 mM)
Ethanol 54 mg/mL (198.79 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Epacadostat (INCB024360) analogue (INCB14943) es un potente inhibidor competitivo de IDO1 (indolamina-(2,3)-dioxigenasa) con una IC50 de 67 nM.
Objetivos
IDO1
(Cell-free assay)
67 nM
In vitro

En células HeLa, INCB024360 muestra una mayor actividad inhibidora sobre IDO1 con una IC50 de 19 nM. En sistemas de cocultivo de linfocitos alogénicos humanos con células dendríticas o células tumorales, INCB024360, a través de la inhibición de IDO1, revierte la supresión de células T mediada por células HeLa o DCs que expresan IDO, y aumenta la proliferación y la actividad funcional de las células T CD4+, las células T CD8+ y las células NK.

In vivo

En ratones con tumores B16 secretores de GM-CSF, INCB024360 (75 mg/kg b.i.d) provoca una inhibición dosis-dependiente del crecimiento tumoral. INCB024360 suprime significativamente el crecimiento tumoral en ratones inmunocompetentes, pero no inmunodeficientes.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Mice bearing GM-CSF-secreting B16 tumors

  • Dosificaciones

    75 mg/kg b.i.d

  • Administración

    s.c.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19507862/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20197554/

Sellecks Epacadostat (INCB024360) analogue Ha sido citado por 3 Publicaciones

IDO1 inhibitors are synergistic with CXCL10 agonists in inhibiting colon cancer growth [ Biomed Pharmacother, 2024, 179:117412] PubMed: 39255734
Granulocytic myeloid-derived suppressor cells increase infection risk via the IDO/IL-10 pathway in patients with hepatitis B virus-related liver failure [ Front Immunol, 2022, 13:966514] PubMed: 36685516
[ Oncoimmunology, 2017, ] PubMed: 29209565

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