GDC-0077 (Inavolisib)

N.º de catálogoS8668 Lote:S866808

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₈H₁₉F₂N₅O₄

Peso molecular

407.37

Número CAS

2060571-02-8

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

81 mg/mL (198.83 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) es un potente inhibidor selectivo de PI3K alpha (PI3Kα) con una IC50 de 0,038 nM. GDC-0077 es >300 veces más selectivo para PI3K alpha que las otras isoformas de PI3K de clase I (beta, delta y gamma) y >2000 veces más selectivo que los miembros de la familia PIK. GDC-0077 se une al sitio de unión de ATP de PI3K e inhibe la fosforilación de PIP2 a PIP3.

Objetivos

PI3K alpha
(Cell-free assay)

0.038 nM

In vitro

Inavolisib (GDC-0077) inhibe potentemente la señalización de la vía PI3K mutante y la viabilidad celular mediante una degradación única de p110a mutante dependiente de HER2.

In vivo

OG-L002 (6 a 40 mg/kg) reprime la infección primaria por HSV de forma dosis-dependiente en un modelo de ratón. Además, este compuesto también reprime la reactivación del HSV desde la latencia en un modelo de explante de ganglio de ratón.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares HCC1954 cells, HDQ-P1 cells, SW48 cells, MCF7 cells, HCC202 heterozygous cells Concentraciones 10 nM Tiempo de incubación 24 h Método Inavolisib (GDC-0077) was evaluated using an ATP-based cell viability assay in colon cancer cell lines. Western blot analysis measured p110α protein levels and pAKT signaling in these cell lines treated with this compound at gradient concentrations for 24 hours.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales Female NCR nude mice inoculated with HCC1954 tumor cells, female NOD-SCID gamma mice inoculated with WHIM20 tumor cells, female NOD-SCID gamma mice inoculated with HCI-003 tumor cells Dosificaciones 25 mg/kg Administración Oral gavage

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
HCC1954 cells, HDQ-P1 cells, SW48 cells, MCF7 cells, HCC202 heterozygous cells
Concentraciones
10 nM
Tiempo de incubación
24 h
Método
Inavolisib (GDC-0077) was evaluated using an ATP-based cell viability assay in colon cancer cell lines. Western blot analysis measured p110α protein levels and pAKT signaling in these cell lines treated with this compound at gradient concentrations for 24 hours.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
Female NCR nude mice inoculated with HCC1954 tumor cells, female NOD-SCID gamma mice inoculated with WHIM20 tumor cells, female NOD-SCID gamma mice inoculated with HCI-003 tumor cells
Dosificaciones
25 mg/kg
Administración
Oral gavage

Referencias

https://cancerres.aacrjournals.org/content/78/4_Supplement/PD4-14
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34544753/

Sellecks GDC-0077 (Inavolisib) Ha sido citado por 6 Publicaciones

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8]	PubMed: 40147445
Functional Analysis of the PI3K/AKT/mTOR Pathway Inhibitor, Gedatolisib, Plus Fulvestrant with and Without Palbociclib in Breast Cancer Models [ Int J Mol Sci, 2025, 26(12)5844]	PubMed: 40565304
AKT and EZH2 inhibitors kill TNBCs by hijacking mechanisms of involution [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6]	PubMed: 39385030
Functional Assessments of Gynecologic Cancer Models Highlight Differences Between Single-Node Inhibitors of the PI3K/AKT/mTOR Pathway and a Pan-PI3K/mTOR Inhibitor, Gedatolisib [ Cancers (Basel), 2024, 16(20)3520]	PubMed: 39456616
The Oncogenic PI3K-Induced Transcriptomic Landscape Reveals Key Functions in Splicing and Gene Expression Regulation [ Cancer Res, 2022, 82(12):2269-2280]	PubMed: 35442400
PI3K inhibitors in trastuzumab-resistant HER2-positive breast cancer cells with PI3K pathway alterations [ Am J Cancer Res, 2022, 12(7):3067-3082]	PubMed: 35968355

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