IMD 0354

N.º de catálogoS2864 Lote:S286402

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Datos técnicos

Fórmula

C15H8ClF6NO2
Peso molecular 383.67 Número CAS 978-62-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (198.08 mM)
Ethanol 76 mg/mL (198.08 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.900mg/ml (4.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.900mg/ml (4.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) es un inhibidor de IKKβ y bloquea la fosforilación de IκBα en la vía NF-κB.
Objetivos
IKKβ
In vitro IMD-0354 (< 5 μM) inhibe la expresión de NF-κB, así como la translocación de NF-κB al núcleo en células HMC-1. IMD-0354 suprime la proliferación celular de manera dependiente del tiempo y la dosis en células HMC-1. IMD-0354 (0,5 μM) casi inhibe la proliferación de células IC-2G559 y células IC-2V814. IMD-0354 (0,5 μM) provoca la detención del ciclo celular en la fase G0/G1 en células HMC-1. IMD-0354 (1 μM) aumenta el número de células con contenido de ADN hipodiploide en células HMC-1. IMD-0354 (<1 μM) disminuye la proporción de células en las fases S y G2/M en células HMC-1. IMD-0354 (1 μM) regula a la baja la expresión de Ciclina D3, así como el nivel de fosforilación de pRb de manera dependiente del tiempo en células HMC-1. IMD-0354 (< 10 μM) no tiene influencia en las señales de STAT3 y STAT6, mientras que la fosforilación de STAT1 y STAT5 se suprime muy ligeramente a altas concentraciones en células HMC-1. IMD-0354 suprime la translocación de NF-κB al núcleo en CBhCMCs después de 24 horas de manera dosis-dependiente. IMD-0354 inhibe el 98,5% de la actividad de NF-κB a una concentración de 10 μg/ml en células HepG2. IMD-0354 (1 μM) mejora la disminución inducida por TNFα en la concentración de adiponectina en el medio, cuando el TNFα (6 nM) y la insulina (100 nM) se administran simultáneamente en adipocitos 3T3-L1 privados de suero durante 12 h. IMD-0354 (1 μM) restaura la fosforilación de Akt regulada a la baja por el tratamiento con TNFα, cuando el TNFα (6 nM) y la insulina (100 nM) se administran simultáneamente en adipocitos 3T3-L1 privados de suero durante 12 h. IMD-0354 (1 μM) inhibe la fosforilación de IκBα y la translocación nuclear del factor nuclear kappa B (NF-κB) inducida por el factor de necrosis tumoral-α (TNF-α) en cardiomiocitos cultivados. IMD-0354 (1 μM) reduce significativamente la producción de interleucina-1β y proteína quimioatrayente de monocitos-1 inducida por TNF-α a partir de cardiomiocitos cultivados.
In vivo IMD-0354 a 5 mg/kg también disminuye significativamente NF-κB, pero la magnitud de la disminución es menor que con 20 mg/kg de IMD-0354 en los pulmones de ratones sensibilizados a OVA. IMD-0354 (20 mg/kg) mejora la hiperrespuesta de las vías respiratorias y reduce el número de eosinófilos bronquiales y células productoras de moco en ratones sensibilizados a OVA. IMD-0354 (20 mg/kg) también reduce el número total de células y eosinófilos en el líquido de lavado broncoalveolar en ratones sensibilizados a OVA. IMD-0354 (20 mg/kg) inhibe la producción de citoquinas Th2 como la interleucina (IL)-5 e IL-13 y eotaxina en las vías respiratorias y/o pulmones de ratones sensibilizados a OVA, pero no afecta la restauración de citoquinas Th1 como IL-12 e interferón-gamma bajo las mismas condiciones experimentales. IMD-0354 (20 mg/kg) provoca una disminución parcial de la concentración sérica de IgE en ratones sensibilizados a OVA. IMD-0354 disminuye significativamente los niveles de glucosa plasmática en ratones KKAy tratados y alimentados con una dieta rica en grasas (HF) de manera dosis-dependiente sin influencia en el peso corporal. IMD-0354 (10 mg/kg) produce una reducción significativa dosis-dependiente de la relación área de infarto/área en riesgo y la preservación de la relación de acortamiento fraccional.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    HMC-1, IC-2, CBhCMCs cells

  • Concentraciones

    10 μM

  • Tiempo de incubación

    72 hours

  • Método

    Cells (2×105 cells/mL) are incubated in phenol red free α-MEM containing 10% FCS (for HMC-1 and IC-2 cells) or 5% FCS (for CBhCMCs), and antibiotics with or without various concentrations of IMD-0354, STI571, or PDTC. IC-2WT cells and CBhCMCs are incubated in the presence of 100 ng/mL recombinant rat or recombinant human SCF. One hundred microliters of cell suspension is applied to each well of 96-well culture plates and are incubated for 24, 48, and 72 hours. Before 4 hours from the end of the culture, 10 μL of 5 mg/mL 3-[4,5-dimethylthiazol-2-yl]-2,5-diphenyl-tetrazolium bromide (MTT) dissolves in PBS is added to each well. The reaction is stopped with the addition of 100 μL of 10% SDS in 0.01 N HCl. Absorbance is measured at 577 nm with ImmunoMini NJ-2300.
Estudio en animales:[2]
  • Modelos animales

    ovalbumin (OVA)-sensitized mice

  • Dosificaciones

    20 mg/kg

  • Administración

    Intraperitoneal

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15561889/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18849610/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15351728/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15194461/

Validación de productos por parte del cliente

(B) Histological examinations of xenograft lesions produced by A549 cells. We stained the lesions with H&E, TUNEL and staining for Ki-67. (C, D) The histogram shows percentage of A549 cells that were positive for proliferation marker Ki-67 and apoptosis marker TUNEL in 3 representative fields. Results are expressed as the mean ± SD. ns. P > 0.05, **P < 0.01 and ***P < 0.001 for the indicated comparisons by 1-way A OVA or Student’s t test.

Datos de [ , , Int J Cancer, 2018, 144(1):200-209 ]

E. MΦ-THP-1 cells were pretreated with IMD 0354 (3μM) for 30 minutes, then incubated with core protein for 3 and 6 hours, cell lysates were analyzed by immunoblotting to examine the A20 expression.

Datos de [ , , Oncotarget, 2016, 7(23):33796-808 ]

(C) ELISA showed that the elevated IL-8 was significantly inhibited in HUVEC-shCD109 when pretreated with SB525334, LY294002, or IMD 0354. GAPDH served as a loading control for WB. Data shown as mean ± SD were from triplicates of three independent experiments. **P < 0.01 by t test. CM, conditioned media; NC, negative control.

Datos de [ , , Oncotarget, 2016, 7(20):29333-45 ]

Dystrophic muscle fibroblasts treated with 5 μM IMD-0354 or vehicle were incubated in serum-deprived medium (1% FBS) with (+) or without (−) TGF-β1 (10 ng/ml) for 24 h. Cells containing EdU incorporated into the nucleus were scored as EdU-positive (D, up panel), and the percentage of EdU-positive cells was calculated (D, down panel). The scale bar is 50 μm. Values are expressed as the mean ± SD, n = 3. #P < 0.05 versus cells in grow medium (10% FBS); *P < 0.05 versus cells under serum deprivation without TGF-β1 and IMD-0354 treatments; **P < 0.05.

Datos de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2016, 471(4):576-81 ]

Sellecks IMD 0354 Ha sido citado por 34 Publicaciones

Constitutive expression of the transcriptional co-activator IκBζ promotes melanoma growth and immunotherapy resistance [ Nat Commun, 2025, 16(1):5387] PubMed: 40562773
Effects of tumor necrosis factor-α on glucose uptake in human granulosa cells under high androgen conditions [ Iran J Basic Med Sci, 2023, 26(8):912-918] PubMed: 37427330
Deregulation and epigenetic modification of BCL2-family genes cause resistance to venetoclax in hematologic malignancies [ Blood, 2022, blood.2021014304] PubMed: 35704690
CD40×HER2 bispecific antibody overcomes the CCL2-induced trastuzumab resistance in HER2-positive gastric cancer [ J Immunother Cancer, 2022, 10(7)e005063] PubMed: 35851310
Norcantharidin overcomes vemurafenib resistance in melanoma by inhibiting pentose phosphate pathway and lipogenesis via downregulating the mTOR pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:906043] PubMed: 36034784
ACT001 suppressing M1 polarization against inflammation via NF-κB and STAT1 signaling pathways alleviates acute lung injury in mice [ Int Immunopharmacol, 2022, 110:108944] PubMed: 35728304
poly(I:C) synergizes with proteasome inhibitors to induce apoptosis in cervical cancer cells [ Transl Oncol, 2022, 18:101362] PubMed: 35151092
Manipulation of TAMs functions to facilitate the immune therapy effects of immune checkpoint antibodies [ J Control Release, 2021, 336:621-634] PubMed: 34246701
HCV Core Protein Induces Chemokine CCL2 and CXCL10 Expression Through NF-κB Signaling Pathway in Macrophages [ Front Immunol, 2021, 12:654998] PubMed: 34531848
Novel Isoquinoline Alkaloid Litcubanine A - A Potential Anti-Inflammatory Candidate [ Front Immunol, 2021, 12:685556] PubMed: 34163484

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