IMD 0354

N.º de catálogoS2864 Lote:S286401

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C15H8ClF6NO2
Peso molecular 383.67 Número CAS 978-62-1
Solubilidad (25°C)* In vitro Ethanol 77 mg/mL (200.69 mM)
DMSO 10 mg/mL (26.06 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) es un inhibidor de IKKβ y bloquea la fosforilación de IκBα en la vía NF-κB.
Objetivos
IKKβ
In vitro IMD-0354 (< 5 μM) inhibe la expresión de NF-κB, así como la translocación de NF-κB al núcleo en células HMC-1. IMD-0354 suprime la proliferación celular de manera dependiente del tiempo y la dosis en células HMC-1. IMD-0354 (0,5 μM) casi inhibe la proliferación de células IC-2G559 y células IC-2V814. IMD-0354 (0,5 μM) provoca la detención del ciclo celular en la fase G0/G1 en células HMC-1. IMD-0354 (1 μM) aumenta el número de células con contenido de ADN hipodiploide en células HMC-1. IMD-0354 (<1 μM) disminuye la proporción de células en las fases S y G2/M en células HMC-1. IMD-0354 (1 μM) regula a la baja la expresión de Ciclina D3, así como el nivel de fosforilación de pRb de manera dependiente del tiempo en células HMC-1. IMD-0354 (< 10 μM) no tiene influencia en las señales de STAT3 y STAT6, mientras que la fosforilación de STAT1 y STAT5 se suprime muy ligeramente a altas concentraciones en células HMC-1. IMD-0354 suprime la translocación de NF-κB al núcleo en CBhCMCs después de 24 horas de manera dosis-dependiente. IMD-0354 inhibe el 98,5% de la actividad de NF-κB a una concentración de 10 μg/ml en células HepG2. IMD-0354 (1 μM) mejora la disminución inducida por TNFα en la concentración de adiponectina en el medio, cuando el TNFα (6 nM) y la insulina (100 nM) se administran simultáneamente en adipocitos 3T3-L1 privados de suero durante 12 h. IMD-0354 (1 μM) restaura la fosforilación de Akt regulada a la baja por el tratamiento con TNFα, cuando el TNFα (6 nM) y la insulina (100 nM) se administran simultáneamente en adipocitos 3T3-L1 privados de suero durante 12 h. IMD-0354 (1 μM) inhibe la fosforilación de IκBα y la translocación nuclear del factor nuclear kappa B (NF-κB) inducida por el factor de necrosis tumoral-α (TNF-α) en cardiomiocitos cultivados. IMD-0354 (1 μM) reduce significativamente la producción de interleucina-1β y proteína quimioatrayente de monocitos-1 inducida por TNF-α a partir de cardiomiocitos cultivados.
In vivo IMD-0354 a 5 mg/kg también disminuye significativamente NF-κB, pero la magnitud de la disminución es menor que con 20 mg/kg de IMD-0354 en los pulmones de ratones sensibilizados a OVA. IMD-0354 (20 mg/kg) mejora la hiperrespuesta de las vías respiratorias y reduce el número de eosinófilos bronquiales y células productoras de moco en ratones sensibilizados a OVA. IMD-0354 (20 mg/kg) también reduce el número total de células y eosinófilos en el líquido de lavado broncoalveolar en ratones sensibilizados a OVA. IMD-0354 (20 mg/kg) inhibe la producción de citoquinas Th2 como la interleucina (IL)-5 e IL-13 y eotaxina en las vías respiratorias y/o pulmones de ratones sensibilizados a OVA, pero no afecta la restauración de citoquinas Th1 como IL-12 e interferón-gamma bajo las mismas condiciones experimentales. IMD-0354 (20 mg/kg) provoca una disminución parcial de la concentración sérica de IgE en ratones sensibilizados a OVA. IMD-0354 disminuye significativamente los niveles de glucosa plasmática en ratones KKAy tratados y alimentados con una dieta rica en grasas (HF) de manera dosis-dependiente sin influencia en el peso corporal. IMD-0354 (10 mg/kg) produce una reducción significativa dosis-dependiente de la relación área de infarto/área en riesgo y la preservación de la relación de acortamiento fraccional.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    HMC-1, IC-2, CBhCMCs cells

  • Concentraciones

    10 μM

  • Tiempo de incubación

    72 hours

  • Método

    Cells (2×105 cells/mL) are incubated in phenol red free α-MEM containing 10% FCS (for HMC-1 and IC-2 cells) or 5% FCS (for CBhCMCs), and antibiotics with or without various concentrations of IMD-0354, STI571, or PDTC. IC-2WT cells and CBhCMCs are incubated in the presence of 100 ng/mL recombinant rat or recombinant human SCF. One hundred microliters of cell suspension is applied to each well of 96-well culture plates and are incubated for 24, 48, and 72 hours. Before 4 hours from the end of the culture, 10 μL of 5 mg/mL 3-[4,5-dimethylthiazol-2-yl]-2,5-diphenyl-tetrazolium bromide (MTT) dissolves in PBS is added to each well. The reaction is stopped with the addition of 100 μL of 10% SDS in 0.01 N HCl. Absorbance is measured at 577 nm with ImmunoMini NJ-2300.
Estudio en animales:[2]
  • Modelos animales

    ovalbumin (OVA)-sensitized mice

  • Dosificaciones

    20 mg/kg

  • Administración

    Intraperitoneal

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15561889/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18849610/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15351728/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15194461/

Validación de productos por parte del cliente

(B) Histological examinations of xenograft lesions produced by A549 cells. We stained the lesions with H&E, TUNEL and staining for Ki-67. (C, D) The histogram shows percentage of A549 cells that were positive for proliferation marker Ki-67 and apoptosis marker TUNEL in 3 representative fields. Results are expressed as the mean ± SD. ns. P > 0.05, **P < 0.01 and ***P < 0.001 for the indicated comparisons by 1-way A OVA or Student’s t test.

Datos de [ , , Int J Cancer, 2018, 144(1):200-209 ]

E. MΦ-THP-1 cells were pretreated with IMD 0354 (3μM) for 30 minutes, then incubated with core protein for 3 and 6 hours, cell lysates were analyzed by immunoblotting to examine the A20 expression.

Datos de [ , , Oncotarget, 2016, 7(23):33796-808 ]

(C) ELISA showed that the elevated IL-8 was significantly inhibited in HUVEC-shCD109 when pretreated with SB525334, LY294002, or IMD 0354. GAPDH served as a loading control for WB. Data shown as mean ± SD were from triplicates of three independent experiments. **P < 0.01 by t test. CM, conditioned media; NC, negative control.

Datos de [ , , Oncotarget, 2016, 7(20):29333-45 ]

Dystrophic muscle fibroblasts treated with 5 μM IMD-0354 or vehicle were incubated in serum-deprived medium (1% FBS) with (+) or without (−) TGF-β1 (10 ng/ml) for 24 h. Cells containing EdU incorporated into the nucleus were scored as EdU-positive (D, up panel), and the percentage of EdU-positive cells was calculated (D, down panel). The scale bar is 50 μm. Values are expressed as the mean ± SD, n = 3. #P < 0.05 versus cells in grow medium (10% FBS); *P < 0.05 versus cells under serum deprivation without TGF-β1 and IMD-0354 treatments; **P < 0.05.

Datos de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2016, 471(4):576-81 ]

Sellecks IMD 0354 Ha sido citado por 34 Publicaciones

Constitutive expression of the transcriptional co-activator IκBζ promotes melanoma growth and immunotherapy resistance [ Nat Commun, 2025, 16(1):5387] PubMed: 40562773
Effects of tumor necrosis factor-α on glucose uptake in human granulosa cells under high androgen conditions [ Iran J Basic Med Sci, 2023, 26(8):912-918] PubMed: 37427330
Deregulation and epigenetic modification of BCL2-family genes cause resistance to venetoclax in hematologic malignancies [ Blood, 2022, blood.2021014304] PubMed: 35704690
CD40×HER2 bispecific antibody overcomes the CCL2-induced trastuzumab resistance in HER2-positive gastric cancer [ J Immunother Cancer, 2022, 10(7)e005063] PubMed: 35851310
Norcantharidin overcomes vemurafenib resistance in melanoma by inhibiting pentose phosphate pathway and lipogenesis via downregulating the mTOR pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:906043] PubMed: 36034784
ACT001 suppressing M1 polarization against inflammation via NF-κB and STAT1 signaling pathways alleviates acute lung injury in mice [ Int Immunopharmacol, 2022, 110:108944] PubMed: 35728304
poly(I:C) synergizes with proteasome inhibitors to induce apoptosis in cervical cancer cells [ Transl Oncol, 2022, 18:101362] PubMed: 35151092
Manipulation of TAMs functions to facilitate the immune therapy effects of immune checkpoint antibodies [ J Control Release, 2021, 336:621-634] PubMed: 34246701
HCV Core Protein Induces Chemokine CCL2 and CXCL10 Expression Through NF-κB Signaling Pathway in Macrophages [ Front Immunol, 2021, 12:654998] PubMed: 34531848
Novel Isoquinoline Alkaloid Litcubanine A - A Potential Anti-Inflammatory Candidate [ Front Immunol, 2021, 12:685556] PubMed: 34163484

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.