IKK-16

N.º de catálogoS2882 Lote:S288201

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Datos técnicos

Fórmula

C28H29N5OS
Peso molecular 483.63 Número CAS 873225-46-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 97 mg/mL (200.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 30.000mg/ml (62.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción IKK-16 es un inhibidor selectivo de IκB quinasa (IKK) para IKK-2, IKK complex e IKK-1 con una IC50 de 40 nM, 70 nM y 200 nM en ensayos sin células, respectivamente. IKK-16 también inhibe la fosforilación de LRRK2 Ser935 en células y la actividad quinasa de LRRK2 in vitro con una IC50 de 50 nM.
Objetivos
IKK2
(Cell-free assay)		 IKK complex
(Cell-free assay)		 IKK1
(Cell-free assay)
40 nM 70 nM 200 nM
In vitro

IKK-16 inhibe la expresión estimulada por TNFα de las moléculas de adhesión E-selectina, ICAM-1 y VCAM-1 en células HUVEC. Aunque este compuesto muestra actividad en la expresión inducida por IFNγ de β2 microglobulina o HLA-DR, su potencia en estos ensayos es de 4 a 10 veces menor.

In vivo

IKK-16 es biodisponible oralmente en ratas y ratones, e inhibe la liberación de TNF-α inducida por LPS in vivo y la extravasación de neutrófilos en la peritonitis inducida por tioglicolato.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16236504/

Validación de productos por parte del cliente

Reduction in IFN-g production in TcREG by IKK-16 coincides with decrease in T-bet and Eomes expression levels. Flow cytometry plots showing cellular analysis for T-bet and Eomes in CD45+CD3+CD8+ population.

Datos de [ , , J Immunol, 2016, 197(3):726-35. ]

mBM-DCs were preincubated with the indicated inhibitors for 30 min and then treated with or without 20 mM dryocrassin. After 1 h of incubation, the cells were washed, followed by stimulation with 100 ng/ml LPS for 20 h. The detection of phosphorylated forms of IKK, JNK, and p38 MAPK by Western blot analysis with specific antibodies.

Datos de [ , , Cell Transplant, 2014, 23(4-5): 641-56 ]

(B) Cells were treated with an IKK 16 (10 μmol/ml) for 1 hr. The cells were then cultured with TGF-β1 (20 ng/ml) and AT-RvD1 (20 ng/ml). After incubation, the gene expressions of Nrf2 and Smad7 were determined by RT-PCR. The effects of the Nrf2 and Smad7 gene expressions by AT-RvD1 in the TGF-β1-induced EndMT process had been altered.

Datos de [ , , Biomol Ther (Seoul), 2016, 24(2):132-9. ]

Sellecks IKK-16 Ha sido citado por 82 Publicaciones

Inadequate response to anti-TNFα therapy is associated with a gain-of-function TNFR2-R polymorphic variant in patients with psoriatic arthritis [ Ann Rheum Dis, 2025, S0003-4967(25)04453-X] PubMed: 41206243
Phosphorylation of H3.3 at Serine 31 acts as a switch of nucleosome dynamics for transcription [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf891] PubMed: 40966506
RNA polymerase II subunit 5-mediating protein limits TLR4-induced innate immune activation in macrophages by inhibiting IKKβ/NF-κB signaling during sepsis [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):274] PubMed: 40495190
Molecular control of PDPNhi macrophage subset induction by ADAP as a host defense in sepsis [ JCI Insight, 2025, e186456] PubMed: 39903516
TLR4 endocytosis and endosomal TLR4 signaling are distinct and independent outcomes of TLR4 activation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2] PubMed: 40204912
Nbeal2 Inactivation Triggers Abl1 Stabilisation and Dysregulated Subcellular Localisation of the Multi-Drug-Resistant Protein MDR1 (ABCB1) in Mast Cells [ Immunology, 2025, NONE] PubMed: 41111259
Monoclonal Antibodies to Thyrotropin Receptor With Thyroid-Stimulating Activity Activate the NF-κB Pathway to Induce Chemokine Expression [ J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70647] PubMed: 40500868
Noncanonical role of Golgi-associated macrophage TAZ in chronic inflammation and tumorigenesis [ Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395] PubMed: 39841821
Genetic mechanisms of resistance to targeted KRAS inhibition [ bioRxiv, 2025, 2025.08.04.668444] PubMed: 40799582
Hypoxia-induced histone methylation and NF-κB activation in pancreas cancer fibroblasts promote EMT-supportive growth factor secretion [ bioRxiv, 2025, 2025.01.30.635486] PubMed: 39974981

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