Ifenprodil Tartrate

N.º de catálogoS4091 Lote:S409103

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Datos técnicos

Fórmula

2(C21H27NO2).C4H6O6
Peso molecular 800.98 Número CAS 23210-58-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (124.84 mM)
Ethanol 50 mg/mL (62.42 mM)
Water 8 mg/mL (9.98 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Ifenprodil es un antagonista no competitivo atípico del receptor NMDA; interactúa con alta afinidad en una población homogénea de receptores NMDA en el prosencéfalo de rata neonatal con una IC50 de 0,3 μM.
Objetivos
NMDA Receptor
0.3 μM
In vitro Ifenprodil inhibe las corrientes inducidas por NMDA en los receptores NR1A/NR2B y NR1A/NR2A con una IC50 de 0,34 μM y 146 μM en ovocitos con pinzamiento de voltaje a -70 mV. Ifenprodil puede actuar como un bloqueador débil de canales abiertos de los receptores NR1A/NR2A; el grado de inhibición observado con 100 μM Ifenprodil en los receptores NR1A/NR2A no se altera por cambios en la concentración de glicina extracelular. El efecto inhibidor de 1 mM Ifenprodil en los receptores NR1A/NR2B se reduce al aumentar la concentración de glicina. Ifenprodil (10 μM) inhibe prácticamente toda la corriente evocada por el receptor NMDA en neuronas corticales de ratas muy jóvenes que contienen una sola población de receptores que exhiben una alta afinidad por la glicina. Ifenprodil (10 μM) inhibe tanto la población de alta afinidad como una proporción significativa del componente de baja afinidad en neuronas corticales de ratas más viejas, revelando así tres poblaciones farmacológicamente distintas de receptores NMDA en neuronas individuales. Ifenprodil antagoniza los receptores NMDA de una manera dependiente de la actividad, mientras que también aumenta la afinidad del receptor por los agonistas del sitio de reconocimiento de glutamato. Las curvas de inhibición de Ifenprodil contra corrientes evocadas por NMDA de 10 μM y 100 μM arrojaron valores de IC50 de 0,88 μM y 0,17 μM, respectivamente. Ifenprodil (3 μM) potencia a aproximadamente el 200% de los niveles de control en neuronas corticales de rata cultivadas. Ifenprodil exhibe una afinidad 39 y 50 veces mayor para los estados activados y desensibilizados unidos al agonista del receptor NMDA, respectivamente, en relación con el estado de reposo, no unido al agonista. La unión de Ifenprodil al receptor NMDA da como resultado una afinidad 6 veces mayor por los agonistas del sitio de glutamato.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7901753/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9482779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9003561/

Validación de productos por parte del cliente

(B) Vehicle-treated rats, BDNF-treated rats, rats pre-treated with CTX-B and rats pre-treated with Ifenprodil showed equivalenttime in the pairing chambers prior to the conditioning day. There were no differences in these groups;thus,the preconditioning values were pooled for graphical representation. Only BDNF-treated rats showed a clear preference for the chamber paired with spinal clonidine (10 g). *P < 0.05, compared with pre-conditioning, two-way ANOVA, F(1,1,1/20) = (23.25, 16.89, 10.97), n = 6/group. (C) Difference score, indicates that application of BDNF in intact rats increased the time spent in the clonidine-paired chamber, while pre-injection of CTX-B or Ifenprodil into the rACC attenuated the difference score. #P < 0.05, one-way ANOVA, F(3,20) = 15.38, n = 6/group. Data are expressed as the mean ± SEM.

Datos de [ , , Brain Res Bull, 2016, 127:56-65 ]

Sellecks Ifenprodil Tartrate Ha sido citado por 5 Publicaciones

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Therapeutic advantage of targeting lysosomal membrane integrity supported by lysophagy in malignant glioma [ Cancer Sci, 2022, 113(8):2716-2726] PubMed: 35657693
A combinatorial CRISPR-Cas9 screen identifies ifenprodil as an adjunct to sorafenib for liver cancer treatment [ Cancer Res, 2021, canres.1017.2021] PubMed: 34666996
Bivalves are NO different: nitric oxide as negative regulator of metamorphosis in the Pacific oyster, Crassostrea gigas [ BMC Dev Biol, 2020, 20(1):23] PubMed: 33228520
Brain-derived neurotrophic factor (BDNF) in the rostral anterior cingulate cortex (rACC) contributes to neuropathic spontaneous pain-related aversion via NR2B receptors. [ Brain Res Bull, 2016, 127:56-65] PubMed: 27575004

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