IDH-305

N.º de catálogoS3574 Lote:S357401

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Datos técnicos

Fórmula

C23H22F4N6O2
Peso molecular 490.45 Número CAS 1628805-46-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 98 mg/mL (199.81 mM)
Ethanol 98 mg/mL (199.81 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.900mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.810mg/ml (1.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción IDH-305 (compuesto 13) es un inhibidor de la isocitrato deshidrogenasa 1 (IDH1) disponible por vía oral, selectivo de mutantes y que penetra en el cerebro, que se dirige a la mutación IDH1(R132) con una IC50 de 27 nM, 28 nM y 6,14 μM para IDH1R132H, IDH1R132C e IDH1WT, respectivamente.
Objetivos
IDH1R132H
(Cell-free assay)		 IDH1R132C
(Cell-free assay)		 IDH1WT
(Cell-free assay)
27 nM 28 nM 6.14 μM
In vitro

IDH-305 inhibe las células HCT116-IDH1R132H/+ con una IC50 de 24 nM.
In vivo

IDH-305 exhibe una correlación in vivo de la reducción de 2-HG y la eficacia en un modelo de xenoinjerto tumoral mutante de IDH1 derivado de paciente.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    MCF10A-IDH1R132H/+

  • Concentraciones

    0.001-10 μM

  • Tiempo de incubación

    --

  • Método

    --
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Nu/nu mice of HMEX2838-IDH1R132C+/- PDX model

  • Dosificaciones

    30, 100, 300 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29057061/

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Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

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