IDF-11774

N.º de catálogoS8771 Lote:S877101

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Datos técnicos

Fórmula

C23H32N2O2

Peso molecular 368.51 Número CAS 1429054-28-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 15 mg/mL (40.7 mM)
Ethanol 5 mg/mL (13.56 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 45%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

3.000mg/ml (8.14mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción IDF-11774 es un inhibidor del factor-1 inducible por hipoxia (HIF-1). Reduce la actividad HRE-luciferasa de HIF-1α (IC50 = 3,65 μM) y bloquea la acumulación de HIF-1α bajo hipoxia en células de cáncer de colon humano HCT116.
Objetivos
HIF-1
In vitro

IDF-11774 inhibe la acumulación de HIF-1α in vitro e in vivo en células de carcinoma colorrectal HCT116 en condiciones hipóxicas. El tratamiento con este compuesto suprime la Angiogenesis de las células cancerosas al reducir la expresión de los genes diana de HIF-1, reduce la captación de glucosa, sensibilizando así las células al crecimiento en condiciones de baja glucosa, y disminuye la tasa de acidificación extracelular (ECAR) y la tasa de consumo de oxígeno de las células cancerosas. Por lo tanto, esta sustancia química reduce el crecimiento de las células cancerosas mediante la regulación del metabolismo glucolítico del cáncer y la producción de energía.

In vivo

Este compuesto exhibió una eficacia anticancerígena sustancial en modelos de ratón que contenían mutaciones KRAS, PTEN o VHL, que a menudo ocurren en cánceres malignos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]

  • Líneas celulares

    HCT116 cells

  • Concentraciones

    5, 10, 20 μM

  • Tiempo de incubación

    18 h

  • Método

    --

Estudio en animales:

[1]

  • Modelos animales

    Balb/c nude mice bearing tumors (100 mm3) formed from HCT116 cells (1 × 107) expressing HRE-luciferase by subcutaneous injection

  • Dosificaciones

    50 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28569777/

Sellecks IDF-11774 Ha sido citado por 10 Publicaciones

HIF1A-mediated pathways promote euploid cell survival in chromosomally mosaic embryos [ Elife, 2025, 13RP101912] PubMed: 41086100
Targeting hypoxia-inducible factor-1 in a hypoxidative stress model protects retinal pigment epithelium cells from cell death and metabolic dysregulation [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):380] PubMed: 40813365
Inhibition of Endothelial HIF-1α by IDF-11774 Attenuates Retinal Neovascularization and Vascular Leakage [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(9):47] PubMed: 40668060
Metabolic imprinting drives epithelial memory during mucosal fungal infection [ bioRxiv, 2025, 2025.07.11.664387] PubMed: 40791350
HIF1A contributes to the survival of aneuploid and mosaic pre-implantation embryos [ bioRxiv, 2024, 2023.09.04.556218] PubMed: 39071426
Targeting APLN/APJ restores blood-testis barrier and improves spermatogenesis in murine and human diabetic models [ Nat Commun, 2022, 13(1):7335] PubMed: 36443325
Staphylococcus aureus Infection Initiates Hypoxia-Mediated Transforming Growth Factor-β1 Upregulation to Trigger Osteomyelitis [ mSystems, 2022, 7(4):e0038022] PubMed: 35852344
Trabectedin induces ferroptosis via regulation of HIF-1α/IRP1/TFR1 and Keap1/Nrf2/GPX4 axis in non-small cell lung cancer cells [ Chem Biol Interact, 2022, 369:110262] PubMed: 36396105
Inhibition of hypoxia-inducible factor-1α alleviates acinar cell necrosis in a mouse model of acute pancreatitis [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 572:72-79] PubMed: 34358966
Secreted frizzled-related protein 2 inhibits the proliferation and metastasis of human colorectal cancer cell line SW480 [ Basic & Clinical Medicine, 2020, 40(9): 1212-1217] PubMed: None

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