iCRT3

N.º de catálogoS8647 Lote:S864703

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Datos técnicos

Fórmula

C23H26N2O2S

Peso molecular 394.53 Número CAS 901751-47-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (197.7 mM)
Ethanol 78 mg/mL (197.7 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción iCRT3 es un antagonista de la señalización de Wnt/β-catenin con una IC50 de 8,2 nM en los ensayos reporteros STF16-luc sensibles a Wnt.
Objetivos
Wnt/β-catenin
(in STF16 assay)
8.2 nM
In vitro iCRT3 es un inhibidor de molécula pequeña de la vía Wnt que se une a la β-catenina interfiriendo con su interacción con TCF. Este compuesto reduce significativamente la actividad Wnt/β-catenin inducida por LPS y también inhibe la producción de TNF-α y la degradación de IκB de manera dosis-dependiente. No influye en la actividad transcripcional del reportero de luciferasa FOP-Flash, que alberga mutaciones en los sitios de unión al ADN para TCF (elemento de respuesta β-cat), lo que demuestra la especificidad de la respuesta. Inhibe la producción de citocinas en macrófagos estimulados por LPS.
In vivo La administración intraperitoneal de iCRT3 a ratones C57BL/6, sometidos a sepsis inducida por ligadura y punción cecal, disminuye los niveles plasmáticos de citocinas proinflamatorias y marcadores de daño orgánico de manera dosis-dependiente. La integridad histológica de los pulmones mejora con este tratamiento, junto con una reducción del depósito de colágeno pulmonar y la apoptosis. Además, este tratamiento también disminuye la expresión de citocinas, quimioatrayentes de neutrófilos, así como la actividad de MPO en los pulmones de ratones sépticos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]

  • Líneas celulares

    HCT116 cells

  • Concentraciones

    25, 50, 75 μM

  • Tiempo de incubación

    1 days

  • Método

    HCT116 cells were cultured in McCoy's 5A medium supplemented with 10% FBS. Cells were treated with specified concentrations of this compound for 1 d and lysed in 50 μL cell lysis buffer at 75℃ for 10 min.

Estudio en animales:

[2]

  • Modelos animales

    C57BL/6 mice

  • Dosificaciones

    5 mg/kg and 10 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21393571/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28835626/

Sellecks iCRT3 Ha sido citado por 10 Publicaciones

Differentiation of human pluripotent stem cells into urothelial organoids via transient activation of WNT signaling [ iScience, 2025, 28(5):112398] PubMed: 40322079
Functional analysis of a first hindlimb positioning enhancer via Gdf11 expression [ Front Cell Dev Biol, 2024, 12:1302141] PubMed: 38559809
Long non-coding RNA NEAT1 induced by BHLHE40 activates Wnt/β-catenin signaling and potentiates colorectal cancer progression [ Cell Div, 2024, 19(1):25] PubMed: 39098910
CRIP1 suppresses BBOX1-mediated carnitine metabolism to promote stemness in hepatocellular carcinoma [ EMBO J, 2022, 41(15):e110218] PubMed: 35775648
CDK7/12/13 inhibition targets an oscillating leukemia stem cell network and synergizes with venetoclax in acute myeloid leukemia [ EMBO Mol Med, 2022, e14990] PubMed: 35253392
STRAP is a Critical Mediator of APC Mutation-Induced Intestinal Tumorigenesis through a Feed-Forward Mechanism [ Gastroenterology, 2021, S0016-5085(21)03489-2] PubMed: 34520730
CST1 Promoted Gastric Cancer Migration and Invasion Through Activating Wnt Pathway [ Cancer Manag Res, 2021, 13:1901-1907] PubMed: 33658852
Efficient and robust induction of retinal pigment epithelium cells by tankyrase inhibition regardless of the differentiation propensity of human induced pluripotent stem cells [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 552:66-72] PubMed: 33743349
Ribosomal S6 protein kinase 4 promotes radioresistance in esophageal squamous cell carcinoma [ J Clin Invest, 2020, 130(8):4301-4319] PubMed: 32396532
Conditional cell reprogramming involves non-canonical β-catenin activation and mTOR-mediated inactivation of Akt [Suprynowicz FA PLoS One, 2017, 12(7):e0180897] PubMed: 28700668

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