Datos técnicos
| Fórmula | C17H27NO2.HCl |
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| Peso molecular | 313.86 | Número CAS | 72795-01-8 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 62 mg/mL (197.54 mM) | ||||
| Ethanol | 62 mg/mL (197.54 mM) | ||||||
| Water | 21 mg/mL (66.9 mM) | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride es un antagonista del receptor β2-adrenergic receptor altamente selectivo con valores de Ki de 0,7, 49,5 y 611 nM para los receptores β2, β1 y β3, respectivamente. | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Objetivos |
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| In vitro | El ICI-118551 inhibe la acumulación de cAMP en un 50% (IC50 = 1,7 mM). El ICI 118551 aumenta el diámetro de la luz vascular en secciones pulmonares y reduce la presión arterial pulmonar en normoxia y en hipoxia en el modelo de pulmón perfundido aislado. Los ratones transgénicos con un alto número de beta(2)AR y niveles elevados de G(i) tienen una contractilidad basal normal pero muestran una respuesta inotrópica negativa similar al ICI 118,551. La sobreexpresión de beta(2)AR humano en miocitos de conejo usando adenovirus potencia el efecto inotrópico negativo del ICI 118,551. En miocitos humanos, de conejo y de ratón, los efectos inotrópicos negativos se bloquean después del tratamiento de las células con toxina pertussis para inactivar G(i), y la sobreexpresión de G(i)alpha(2) induce el efecto de novo en miocitos de rata normales. |
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| In vivo | Después de 1 semana de tratamiento, el ICI 118,551 no tiene efecto sobre el acortamiento de la sístole electromecánica (QS2I) mediado por el receptor beta 1, el aumento de la presión sistólica y el aumento de la renina, mientras que estas respuestas son bloqueadas por un factor de dosis de ocho. El ICI 118,551 bloquea igualmente la caída de la presión diastólica mediada por el receptor beta 2 y el aumento de la noradrenalina. El bloqueo selectivo de beta 2 por el ICI 118,551 reduce la presión arterial. |
Protocolo (de referencia)
| Ensayo celular: |
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| Estudio en animales: |
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Referencias
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Sellecks ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) Ha sido citado por 9 Publicaciones
| A brain-to-lung signal from GABAergic neurons to ADRB2+ interstitial macrophages promotes pulmonary inflammatory responses [ Immunity, 2025, S1074-7613(25)00226-2] | PubMed: 40466637 |
| ADRB2 inhibition suppresses cancer immune evasion by regulating tumor SOX10-PD-L1 axis and T cell function [ J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011611] | PubMed: 40514069 |
| Testicular Macrophages Produce Progesterone De Novo Promoted by cAMP and Inhibited by M1 Polarization Inducers [ Biomedicines, 2022, 10(2)487] | PubMed: 35203696 |
| Functional solubilization of the β2-adrenoceptor using diisobutylene maleic acid [ iScience, 2021, 24(12):103362] | PubMed: 34825145 |
| Development of 3D-QSAR models for predicting the activities of chemicals to stimulate muscle growth via β2-adrenoceptor [ Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251] | PubMed: 34601065 |
| Reactivation of dormant tumor cells by modified lipids derived from stress-activated neutrophils [ Sci Transl Med, 2020, 12(572)eabb5817] | PubMed: 33268511 |
| Acute Stress Induces Visceral Hypersensitivity via Glucocorticoid Receptor-Mediated Membrane Insertion of TRPM8: Involvement of a Non-Receptor Tyrosine Kinase Pyk2 [ Neurogastroenterol Motil, 2020, 11;e13877] | PubMed: 32391653 |
| Local Sympathetic Innervations Modulate the Lung Innate Immune Responses [ Sci Adv, 2020, 13;6(20):eaay1497] | PubMed: 32426489 |
| Depression promotes prostate cancer invasion and metastasis via a sympathetic-cAMP-FAK signaling pathway. [ Oncogene, 2018, 37(22):2953-2966] | PubMed: 29515233 |
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