Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

N.º de catálogoS8722 Lote:S872201

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Datos técnicos

Fórmula

C22H31ClN6O
Peso molecular 430.97 Número CAS 1805789-54-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (199.54 mM)
Water 86 mg/mL (199.54 mM)
Ethanol 15 mg/mL (34.8 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.300mg/ml (9.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.430mg/ml (1.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción El Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride es un nuevo inhibidor de CDK7 biodisponible por vía oral con una IC50 de 40nM. Los valores de IC50 para CDK1, CDK2, CDK5 y CDK9 fueron 45, 15, 230 y 30 veces superiores. El ICEC0942 (CT7001) promueve la detención del ciclo celular y la apoptosis.
Objetivos
CDK7
(Cell-free assay)		 CDK2
(Cell-free assay)		 CDK9
(Cell-free assay)		 CDK1
(Cell-free assay)
40 nM 620 nM 1.2 μM 1.8 μM
In vitro

Una amplia gama de tipos de cáncer son sensibles a la inhibición de CDK7 por ICEC0942 con valores de GI50 que oscilan entre 0,2 y 0,3 µM. ICEC0942 inhibe la fosforilación de PolII, CDK1, CDK2 y RB (retinoblastoma) en la línea celular de cáncer de mama MCF7 de manera dependiente del tiempo y la dosis. ICEC0942 inhibe la fosforilación de los sustratos de CDK7 y promueve la detención del ciclo celular y la apoptosis.
In vivo

En xenoinjertos de cánceres de mama y colorrectales, ICEC0942 tiene efectos antitumorales sustanciales. Para la farmacocinética, ratones macho CD1 son tratados por vía intravenosa (IV), subcutánea (SC) o por sonda oral (PO) con 10 mg/kg de ICEC0942. En plasma, los niveles de ICEC0942 disminuyen de forma bifásica, lo que indica una rápida distribución en los tejidos. Tras la administración IV de ICEC0942 a 10 mg/kg en ratones macho CD1, el Cl (plasma) se calcula en 78 ml.min/kg. La relación sangre/plasma (Bl/Pl) es de 1,81. ICEC0942 tiene una semivida de 1,9 horas, una semivida moderada en esta especie. Solo una pequeña proporción (13,5%) de ICEC0942 se metaboliza después de 2 y 4 horas después de una única administración oral (100 mg/kg). Comparando la exposición (AUCt) después de una única administración oral e IV a 10 mg/kg, la biodisponibilidad oral (F%) se calcula en 30%. La Tmax mediana para la administración oral es de 2 horas y no se ve afectada por el aumento de la dosis. En este rango de dosis, la Cmax se asocia linealmente con la dosis, al igual que la exposición total a lo largo del tiempo (AUCt). En ratones portadores de tumores, hay una acumulación apreciable de ICEC0942 en los tumores 6 horas después de la administración. Los niveles de ICEC0942 en los tumores van por detrás de los niveles plasmáticos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    HCT116 cells

  • Concentraciones

    0.1, 1, 10 μM

  • Tiempo de incubación

    4, 8, 16, 24 h

  • Método

    --
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    seven-week old female nu/nu-BALB/c athymic nude mice with tumour xenograft

  • Dosificaciones

    100 mg/kg/day

  • Administración

    PO

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29545334/

Sellecks Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride Ha sido citado por 4 Publicaciones

CDK2-based CDK7 mimic as a tool for structural analysis: Biochemical validation and crystal structure with SY5609 [ Int J Biol Macromol, 2025, 294:139117] PubMed: 39733900
MUC1-C dependency in drug resistant HR+/HER2- breast cancer identifies a new target for antibody-drug conjugate treatment [ NPJ Breast Cancer, 2025, 11(1):39] PubMed: 40287441
Genome-wide mapping of cancer dependency genes and genetic modifiers of chemotherapy in high-risk hepatoblastoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):4003] PubMed: 37414763
Recurrent Mutations in Cyclin D3 Confer Clinical Resistance to FLT3 Inhibitors in Acute Myeloid Leukemia [ Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-20-3458] PubMed: 34103301

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