IC261

N.º de catálogoS8237 Lote:S823701

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Datos técnicos

Fórmula

C18H17NO4

Peso molecular 311.33 Número CAS 186611-52-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (199.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción IC261 (SU-5607) es un nuevo inhibidor de CK1. La IC50 de este compuesto para CK1 es de 16 μM y para Cdk5 es de 4,5 mM.
Objetivos
CK1
16 μM
In vitro IC261 provoca una detención p53-dependiente de las células con un contenido de ADN de 4 N. Este compuesto puede producir efectos en la progresión del ciclo celular que son indistinguibles de un veneno del huso establecido y que dependen del estado de p53 de las células.
In vivo La inyección intratecal de un inhibidor de CK1 IC261 atenúa los comportamientos de dolor neuropático. Se ha descubierto que este compuesto es eficaz para reducir la respuesta excitatoria espinal provocada por la estimulación eléctrica presináptica solo en ratones neuropáticos. La focalización de las isoformas de CK1 mediante este químico influye tanto en el crecimiento de las células tumorales pancreáticas y la sensibilidad a la apoptosis in vitro como en el crecimiento de tumores inducidos in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]

  • Líneas celulares

    MEFs

  • Concentraciones

    1 μM

  • Tiempo de incubación

    12 h, 24 h, 48 h

  • Método

    Cultures of MEFs of di€erent genotypes (p53+/+, p53+/-, p53-/-) are treated with the inhibitor IC261 in the low micromolar range (1 μM). After 12, 24, 48 hours exposure, the effects of this compound on cell cycle distribution are measured by flow cytometry.

Estudio en animales:

[2]

  • Modelos animales

    Male C57BL/6J mice

  • Dosificaciones

    0.1-1 nmol

  • Administración

    intrathecal administration

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11103931/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20021638/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18203806/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11572969/

Sellecks IC261 Ha sido citado por 8 Publicaciones

Oncostatin M Drives Th2 Polarized Allergic Airway Inflammation Through Fibroblast Reprogramming and Endoplasmic Reticulum Stress [ Int J Nanomedicine, 2025, 20:9019-9030] PubMed: 40689016
Elevated FBXW10 drives hepatocellular carcinoma tumorigenesis via AR-VRK2 phosphorylation-dependent GAPDH ubiquitination in male transgenic mice [ Cell Rep, 2023, 42(7):112812] PubMed: 37450367
Distinct properties of adipose stem cell subpopulations determine fat depot-specific characteristics [ Cell Metab, 2022, S1550-4131(21)00542-8] PubMed: 35021043
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Phosphorylation of β-catenin Ser60 by polo-like kinase 1 drives the completion of cytokinesis [ EMBO Rep, 2021, e51503] PubMed: 34585824
The GSK-3β-FBXL21 Axis Contributes to Circadian TCAP Degradation and Skeletal Muscle Function [ Cell Rep, 2020, 32(11):108140] PubMed: 32937135
Aurora kinase A promotes hepatitis B virus replication and expression. [ Antiviral Res, 2019, 170:104572] PubMed: 31376425
PP5 (PPP5C) is a phosphatase of Dvl2 [ Sci Rep, 2018, 8(1):2715] PubMed: 29426949

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