Iberdomide (CC-220)

N.º de catálogoS8760 Lote:S876003

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Datos técnicos

Fórmula

C25H27N3O5
Peso molecular 449.50 Número CAS 1323403-33-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.22 mM)
Ethanol 4 mg/mL (8.89 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Iberdomide (CC-220) es un nuevo compuesto inmunomodulador oral que se dirige a la cereblon, parte del complejo de ubiquitina ligasa E3 CRL4CRBN, con una IC50 de 60 nM en un ensayo TR-FRET competitivo. Iberdomide (CC-220) induce la apoptosis con actividades antitumorales e inmunoestimuladoras.
Objetivos
cereblon
60 nM
In vitro

Iberdomide (CC-220) es un potente compuesto antiproliferativo y pro-apoptótico que muestra actividad en varias categorías de líneas celulares de mieloma múltiple (MM). En los ensayos de degradación celular, el tratamiento con este compuesto resulta en la pérdida de los niveles de proteína Ikaros con una EC50 de 1 nM. Es igualmente potente frente a Aiolos, con una EC50 de 0,5 nM. Induce la muerte de todas las líneas celulares de MM mediada por PBMC, independientemente del nivel de expresión de Cereblon y la sensibilidad celular autónoma. Este compuesto actúa uniéndose a Cereblon, lo que lleva a la degradación de los factores de transcripción hematopoyéticos Ikaros y Aiolos, seguido de la interrupción del eje c-Myc/IRF4 que promueve el MM.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    DF15 cells

  • Concentraciones

    60 nM

  • Tiempo de incubación

    5 h

  • Método

    Cells were treated with Iberdomide (CC-220) for 5 h before harvest.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    Transgenic mice

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    o.g.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28425720/
  • http://www.bloodjournal.org/content/128/22/1591?sso-checked=true
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34258584/

Sellecks Iberdomide (CC-220) Ha sido citado por 11 Publicaciones

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Novel Cereblon-Binding Immunomodulators Have Increased Potency Against Gammaherpesvirus- Associated Lymphomas In Vitro [ J Med Virol, 2025, 97(8):e70537] PubMed: 40767544
The Prolonged Half-Life of the p53 Missense Variant R248Q Promotes Accumulation and Heterotetramer Formation with Wildtype p53 to Exert the Dominant-Negative Effect [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136] PubMed: 40163352
Role of Rac1 in p53-Related Proliferation and Drug Sensitivity in Multiple Myeloma [ Cancers (Basel), 2025, 17(3)461] PubMed: 39941828
Mapping the IMiD-dependent cereblon interactome using BioID-proximity labelling [ FEBS J, 2024, 10.1111/febs.17196] PubMed: 38975872
Degradome analysis to identify direct protein substrates of small-molecule degraders [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572] PubMed: none
IMiDs Augment CD3-Bispecific Antibody-Induced CD8+ T-Cell Cytotoxicity and Expansion by Enhancing IL2 Production [ Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666] PubMed: 36822576
Lenalidomide bypasses CD28 co-stimulation to reinstate PD-1 immunotherapy by activating Notch signaling [ Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00204-5] PubMed: 35732177
Tyrphostin AG1024 Suppresses Coronaviral Replication by Downregulating JAK1 via an IR/IGF-1R Independent Proteolysis Mediated by Ndfip1/2_NEDD4-like E3 Ligase Itch [ Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(2)241] PubMed: 35215353
Novel Peptide-drug Conjugate Melflufen Efficiently Eradicates Bortezomib-resistant Multiple Myeloma Cells Including Tumor-initiating Myeloma Progenitor Cells [ Hemasphere, 2021, 5(7):e602] PubMed: 34136753

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