BBP- 398 (IACS-13909)

N.º de catálogoS9703 Lote:S970302

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₇H₁₈Cl₂N₆

Peso molecular

377.27

Número CAS

2160546-07-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

75 mg/mL (198.79 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (3.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (3.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

BBP-398 (IACS-13909) es un inhibidor alostérico específico y potente de SHP2 (Src homology 2 domain-containing phosphatase) que suprime la señalización a través de la vía MAPK.

Objetivos

SHP2

In vitro

BBP-398 (IACS-13909) es un inhibidor alostérico específico y potente de SHP2 que suprime la señalización a través de la vía MAPK. Impide potentemente la proliferación de tumores que albergan un amplio espectro de RTK activadas como el conductor oncogénico, y este compuesto suprime potentemente la proliferación de células tumorales in vitro.

In vivo

En modelos de CPNM con mutación de EGFR resistentes a osimertinib con mecanismos de resistencia dependientes e independientes de EGFR, BBP-398 (IACS-13909) provoca regresión tumoral in vivo cuando se administra como agente único o en combinación con osimertinib.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares KYSE-520 cells Concentraciones 0-10000 nM Tiempo de incubación 2 h Método KYSE-520 cells are seeded (10,000 cells/40 µL/well) in 384-well tissue culture plates. The next day, cells are treated with DMSO or serially diluted BBP-398 (IACS-13909) for 2 hours at 37℃, 5% CO2. Phospho-ERK levels are measured using AlphaScreen SureFire ERK1/2 (phospho‐Thr202/Tyr204) assay kit following manufacturer's recommendations. AlphaScreen signal is measured on an Envision plate reader using default AlphaScreen settings. Dose-response curves are analyzed using IC50 regression curve fitting.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales female CD1 mice; Sprague Dawley (SD) male rats; male adult beagle dogs Dosificaciones 0.3 mg/kg, 10 mg/kg; 1 mg/kg, 3 mg/kg; 0.3 mg/kg, 1 mg/kg Administración IV, Oral gavage

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
KYSE-520 cells
Concentraciones
0-10000 nM
Tiempo de incubación
2 h
Método
KYSE-520 cells are seeded (10,000 cells/40 µL/well) in 384-well tissue culture plates. The next day, cells are treated with DMSO or serially diluted BBP-398 (IACS-13909) for 2 hours at 37℃, 5% CO2. Phospho-ERK levels are measured using AlphaScreen SureFire ERK1/2 (phospho‐Thr202/Tyr204) assay kit following manufacturer's recommendations. AlphaScreen signal is measured on an Envision plate reader using default AlphaScreen settings. Dose-response curves are analyzed using IC50 regression curve fitting.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
female CD1 mice; Sprague Dawley (SD) male rats; male adult beagle dogs
Dosificaciones
0.3 mg/kg, 10 mg/kg; 1 mg/kg, 3 mg/kg; 0.3 mg/kg, 1 mg/kg
Administración
IV, Oral gavage

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32928921/

Sellecks BBP- 398 (IACS-13909) Ha sido citado por 1 Publicación

Preclinical translational platform of neuroinflammatory disease biology relevant to neurodegenerative disease [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37]	PubMed: 38297405

Preclinical translational platform of neuroinflammatory disease biology relevant to neurodegenerative disease [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37]

PubMed: 38297405

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