BBP- 398 (IACS-13909)

N.º de catálogoS9703 Lote:S970301

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C₁₇H₁₈Cl₂N₆

Peso molecular

377.27

Número CAS

2160546-07-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

75 mg/mL (198.79 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

BBP-398 (IACS-13909) es un inhibidor alostérico específico y potente de SHP2 (Src homology 2 domain-containing phosphatase) que suprime la señalización a través de la vía MAPK.

Objetivos

SHP2

In vitro

BBP-398 (IACS-13909) es un inhibidor alostérico específico y potente de SHP2 que suprime la señalización a través de la vía MAPK. Impide potentemente la proliferación de tumores que albergan un amplio espectro de RTK activadas como el conductor oncogénico, y este compuesto suprime potentemente la proliferación de células tumorales in vitro.

In vivo

En modelos de CPNM con mutación de EGFR resistentes a osimertinib con mecanismos de resistencia dependientes e independientes de EGFR, BBP-398 (IACS-13909) provoca regresión tumoral in vivo cuando se administra como agente único o en combinación con osimertinib.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares KYSE-520 cells Concentraciones 0-10000 nM Tiempo de incubación 2 h Método KYSE-520 cells are seeded (10,000 cells/40 µL/well) in 384-well tissue culture plates. The next day, cells are treated with DMSO or serially diluted BBP-398 (IACS-13909) for 2 hours at 37℃, 5% CO2. Phospho-ERK levels are measured using AlphaScreen SureFire ERK1/2 (phospho‐Thr202/Tyr204) assay kit following manufacturer's recommendations. AlphaScreen signal is measured on an Envision plate reader using default AlphaScreen settings. Dose-response curves are analyzed using IC50 regression curve fitting.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales female CD1 mice; Sprague Dawley (SD) male rats; male adult beagle dogs Dosificaciones 0.3 mg/kg, 10 mg/kg; 1 mg/kg, 3 mg/kg; 0.3 mg/kg, 1 mg/kg Administración IV, Oral gavage

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
KYSE-520 cells
Concentraciones
0-10000 nM
Tiempo de incubación
2 h
Método
KYSE-520 cells are seeded (10,000 cells/40 µL/well) in 384-well tissue culture plates. The next day, cells are treated with DMSO or serially diluted BBP-398 (IACS-13909) for 2 hours at 37℃, 5% CO2. Phospho-ERK levels are measured using AlphaScreen SureFire ERK1/2 (phospho‐Thr202/Tyr204) assay kit following manufacturer's recommendations. AlphaScreen signal is measured on an Envision plate reader using default AlphaScreen settings. Dose-response curves are analyzed using IC50 regression curve fitting.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
female CD1 mice; Sprague Dawley (SD) male rats; male adult beagle dogs
Dosificaciones
0.3 mg/kg, 10 mg/kg; 1 mg/kg, 3 mg/kg; 0.3 mg/kg, 1 mg/kg
Administración
IV, Oral gavage

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32928921/

Sellecks BBP- 398 (IACS-13909) Ha sido citado por 1 Publicación

Preclinical translational platform of neuroinflammatory disease biology relevant to neurodegenerative disease [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37]	PubMed: 38297405

Preclinical translational platform of neuroinflammatory disease biology relevant to neurodegenerative disease [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37]

PubMed: 38297405

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.