IACS-010759 (IACS-10759)

N.º de catálogoS8731 Lote:S873104

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Datos técnicos

Fórmula

C25H25F3N6O4S
Peso molecular 562.56 Número CAS 1570496-34-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (177.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.500mg/ml (4.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.650mg/ml (2.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción IACS-010759 (IACS-10759) es un potente y selectivo inhibidor de la fosforilación oxidativa (IC50 < 10 nM) que bloquea la respiración celular mediante la inhibición del complejo I.
Objetivos
oxidative phosphorylation
10 nM
In vitro

IACS-010759 (IACS-10759) redujo significativamente la viabilidad medida por el ensayo CTG en todas las líneas celulares probadas (mutante Notch: Pf382, 1301, Jurkat, MOLT-4, P12-Ichikawa y Notch wt: T-ALL1). El tratamiento de T-ALL con este compuesto inhibió eficazmente la respiración mitocondrial estimulada por FA, indicada por la disminución de las tasas de consumo de oxígeno (OCR). Sin embargo, las células mantienen la capacidad de generar energía a través de la glucólisis, indicada por una alta tasa de acidificación extracelular (ECAR) tanto en los grupos control como en los tratados con IACS.

En las células de LLC, causa una muerte celular mínima, inhibe la tasa de consumo de oxígeno (OCR) y aumenta la glucólisis. También disminuye los pools intracelulares de trifosfato de ribonucleótidos en LLC.

En las células de LMA sensibles, el compuesto induce la activación de AMPK, lo que lleva a la supresión de mTOR, lo que resulta en la inhibición del crecimiento celular en las células de LMA. AMPK y mTOR podrían ser biomarcadores putativos de la actividad antileucémica del nuevo inhibidor de OXPHOS IACS-010759.
In vivo

IACS-010759 (IACS-10759) es un potente inhibidor del complejo I mitocondrial de la cadena de transporte de electrones. Inhibe la proliferación e induce Apoptosis en modelos de cáncer cerebral y leucemia mieloide aguda (LMA) dependientes de la fosforilación oxidativa.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    CLL cells

  • Concentraciones

    30 nM, 100 nM, 300 nM, 1 μM, and 3 μM

  • Tiempo de incubación

    24 or 48 h

  • Método

    After treatment with IACS-010759 (IACS-10759) for 24 or 48 h, CLL cells were stained with acridine orange and analyzed by flow cytometry.

Referencias

  • http://www.bloodjournal.org/content/128/22/4028?sso-checked=true
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29861847/
  • http://www.bloodjournal.org/content/130/Suppl_1/1245
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29892070/

Sellecks IACS-010759 (IACS-10759) Ha sido citado por 47 Publicaciones

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OASL enhances mRNA translation and reprograms lipid metabolism to promote cancer progression [ Cell Rep, 2025, 44(7):115901] PubMed: 40608514
Metabolic adaptations to acute glucose uptake inhibition converge upon mitochondrial respiration for leukemia cell survival [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):47] PubMed: 39863913
Complex I inhibition combined with TLR activation in the breast tumor microenvironment educates cytotoxic neutrophils [ Sci Adv, 2025, 11(28):eadu5915] PubMed: 40644540
A simple liquid 3D cell culture paradigm models oxidative mitochondrial metabolism of epithelial breast cancer cells with relevance for lung metastases [ bioRxiv, 2025, 2025.08.24.671623] PubMed: 40909564
Protocol for real-time measurement of mitochondrial bioenergetics in 3D-cultured brain tumor stem cells using the Resipher system [ STAR Protoc, 2025, 6(1):103651] PubMed: 39998952
Mitochondrial complex I promotes kidney cancer metastasis [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07812-3] PubMed: 39143213
Compensatory activity of the PC-ME1 metabolic axis underlies differential sensitivity to mitochondrial complex I inhibition [ Nat Commun, 2024, 15(1):8682] PubMed: 39375345
Self-renewing human naïve pluripotent stem cells dedifferentiate in 3D culture and form blastoids spontaneously [ Nat Commun, 2024, 15(1):668] PubMed: 38253551
Respiratory complex I regulates dendritic cell maturation in explant model of human tumor immune microenvironment [ J Immunother Cancer, 2024, 12(4)e008053] PubMed: 38604809

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