Datos técnicos
| Fórmula | C22H22F3N3O3S2 |
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| Peso molecular | 497.55 | Número CAS | 1714146-59-4 | ||||||||||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (200.98 mM) | ||||||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||||||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | I-BRD9 (GSK602) es un inhibidor potente y selectivo de BRD9 con un pIC50 de 7,3, mientras que este compuesto mostró un pIC50 de 5,3 contra BRD4. | ||||
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| Objetivos |
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| In vitro | I-BRD9 se identifica mediante un diseño basado en la estructura, lo que lleva a una selectividad superior a 700 veces sobre la familia BET y 200 veces sobre la proteína 7 (BRD7) que contiene el bromodominio altamente homólogo. Este compuesto se utiliza para identificar genes regulados por BRD9 en células Kasumi-1 involucradas en las vías de respuesta inmunitaria y oncológica y, a nuestro leal saber y entender, representa el primer compuesto herramienta selectivo disponible para dilucidar el fenotipo celular de la inhibición del bromodominio de BRD9. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks I-BRD9 Ha sido citado por 12 Publicaciones
| BRD9 inhibition overcomes oncolytic virus therapy resistance in glioblastoma [ Cell Rep Med, 2025, 6(8):102258] | PubMed: 40744020 |
| Prostate cancer exploits BRD9-driven metabolic reprogramming to shape the aggressive phenotype [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):326] | PubMed: 40263302 |
| In-depth functional analysis of BRD9 in fetal hematopoiesis reveals context-dependent roles [ iScience, 2025, 28(3):112010] | PubMed: 40109374 |
| Bromodomain-Containing Protein 9 Regulates Signaling Pathways and Reprograms the Epigenome in Immortalized Human Uterine Fibroid Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(2)905] | PubMed: 38255982 |
| Merkel cell polyomavirus small T antigen is a viral transcription activator that is essential for viral genome maintenance [ PLoS Pathog, 2022, 18(12):e1011039] | PubMed: 36574443 |
| Epigenetic and pharmacological control of pigmentation via Bromodomain Protein 9 (BRD9) [ Pigment Cell Melanoma Res, 2022, 10.1111/pcmr.13068] | PubMed: 36112085 |
| BRD9 is an essential regulator of glycolysis that creates an epigenetic vulnerability in colon adenocarcinoma [ Cancer Med, 2022, 10.1002/cam4.4954] | PubMed: 35778964 |
| BRD9 inhibition promotes PUMA-dependent apoptosis and augments the effect of imatinib in gastrointestinal stromal tumors [ Cell Death Dis, 2021, 12(11):962] | PubMed: 34667163 |
| SWI/SNF complex mutations promote thyroid tumor progression and insensitivity to redifferentiation therapies [ Cancer Discov, 2020, CD-20-0735] | PubMed: 33318036 |
| Everolimus enhances TRAIL-mediated anti-tumor activity of liver resident natural killer cells in mice [ Transpl Int, 2020, 33(2):229-243] | PubMed: 31560810 |
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