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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
3.55mg/ml
(9.91mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.51mg/ml
(1.42mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4) es un antagonista de la vía Hedgehog (Hh). Bloquea la activación de la vía Hh inducida por Sonic hedgehog (Shh) (IC50 = 7 μM) aguas abajo de Smo.
Objetivos
Hedgehog
In vitro
HPI-4 (Ciliobrevin A) no se dirige directamente a Smo. Contrarresta las actividades de Gli1 y Gli2 endógenos, pero no actúa directamente sobre los factores de transcripción GLI. Este compuesto inhibió significativamente la proliferación de estos progenitores neuronales, según la medición de los niveles de fosforilación de la histona H3 (pH3). También redujo los niveles celulares de proteína ciclina D1 y los transcritos de Gli1, Gli2 y N-Myc en los precursores de neuronas granulares cerebelosas. Actúa perturbando la ciliogénesis. El tratamiento con este inhibidor podría disminuir significativamente la proliferación, la invasión y la capacidad de migración de las células de condrosarcoma humano. Además, podría perturbar distintivamente la ciliogénesis mediada por la vía HH y suprimir la expresión de la proteína de transporte intraflagelar IFT88 relacionada con los cilios primarios. La molécula efectora aguas abajo de HH, GLI2, se restringió para bloquear la proteína relacionada con la hormona paratiroidea y afectar las metaloproteinasas de matriz reguladas por MAPK/ERK (MMP2 y MMP9). También es un inhibidor de molécula pequeña de la subunidad catalítica de la cadena pesada de la dineína citoplasmática.
In vivo
En un modelo de pez cebra, el tratamiento con HPI-4 (Ciliobrevin A), un inhibidor de la ciliogénesis, previno eficazmente la fibrosis y destrucción pancreáticas.
Using MTS-8 assay to measure cell proliferation and the toxicity of HPI-4 (Ciliobrevin A), 2000 cells were plated in 96-well plates per well. This compound was added to cells at concentrations of 0, 5 and 10 μM in 100 μl DMEM/F12 with 10% FBS and incubated for 0, 1, 3, 6 and 9 days. Then, 10 μl MST-8 was added to the media in each well and incubated in an environment without light for 90 min. The absorbance value was measured using an enzyme microplate reader at 450 nm wavelength. The relative viability of cells was expressed by OD value.
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19666565/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25110171/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22164219/
Sellecks HPI-4 (Ciliobrevin A) Ha sido citado por 9 Publicaciones
Primary cilia prevent activation of the cGAS-STING pathway during mouse decidualization
[ Commun Biol, 2025, 8(1):607]
Cigarette smoking extract induces mitochondrial dysfunction and apoptosis in HUVECs via the Sirt1-SHH axis
[ Hum Exp Toxicol, 2025, 44:9603271251332251]
HeLa Cervical Cancer Cells Are Maintained by Nephronophthisis 3-Associated Primary Cilium Formation via ROS-Induced ERK and HIF-1α Activation under Serum-Deprived Normoxic Condition
[ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14500]
Crosstalks of the PTPIP51 interactome revealed in Her2 amplified breast cancer cells by the novel small molecule LDC3/Dynarrestin.
[ PLoS One, 2019, 14(5):e0216642]
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