Histamine 2HCl

Histamine suprime la generación de ROS a través del receptor Histamine tipo-2 (receptor H2).[1] Histamine inhibe la generación y liberación de especies reactivas de oxígeno (ROS) por monocitos/macrófagos (MO) durante el estallido respiratorio. Histamine e interleucina-2 (IL-2) actúan sinérgicamente para activar la citotoxicidad de las células NK (NKCC). Histamine combinada con IL-2 podría mejorar las tasas de respuesta y la supervivencia libre de enfermedad al proteger las células del sistema inmunitario del estrés oxidativo e inducir la citotoxicidad inmunitaria endógena natural.[2]

El tratamiento con Histamine (0,5 mg/kg o 5,0 mg/kg, dos veces al día) protege contra el daño hepático, como lo demuestran los niveles normales de transaminasas séricas y las puntuaciones de patología hepática significativamente reducidas en un modelo de rata con daño hepático temprano inducido por alcohol. El efecto protector de la Histamine es bloqueado por Ranitidine (10 mg/kg), un antagonista del receptor H2, lo que indica que el efecto de la Histamine está mediado predominantemente a través del receptor H2.[1] La Histamine (30 pg/rata, icv) aumenta tanto la acumulación de 3,4-dihidroxifenilalanina como las concentraciones de ácido 3,4-dihidroxifenilalanina en el núcleo accumbens en ratas macho, y este efecto no se ve afectado por el antagonista H2 zolantidina, lo que indica que la Histamine estimula las neuronas DA mesolímbicas a través de una acción en el receptor H1.[3] La Histamine (0,5 mg/kg s.c.) reduce el peso del tumor hepático en un 46% y el peso del tumor subcutáneo en un 41% en comparación con las ratas que reciben inyecciones subcutáneas de solución salina. El efecto antitumoral observado por las inyecciones subcutáneas de Histamine es inhibido por Ranitidine (50 mg/kg s.c.) en el sarcoma de ratas.[4] La Histamine (1000 mg/kg s.c.) muestra daño tisular agudo después de 24 horas e indicaciones de inflamación patológica en los sitios de inyección a los 5 y 28 días en ratas Sprague-Dawley. La Histamine (1000 mg/kg s.c.) resulta en una C_max de 167 mM, una t_max de 0,5 horas, una t_1/2 de 0,95 y una AUC de 186 mmol-h/L en ratas Sprague-Dawley macho.[5]