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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Higenamine (Norcoclaurine, (+-)-Demethylcoclaurine), también conocida como Norcoclaurine HCl, es un agonista no selectivo del adrenoreceptor β2 que es un compuesto químico que se encuentra naturalmente en varias plantas.
Objetivos
β2-adrenoceptor
α1-adrenoceptor
In vitro
Higenamine es un agonista potencial del receptor β2-adrenérgico. Como un potente cardiotónico y vasodilatador, también es un antagonista α1 y un agonista α2 débil. Higenamine disminuye el contenido intracelular de dopamina de manera dosis-dependiente y muestra una inhibición del 55,2% del contenido de dopamina en células PC12 a una concentración de 2OM con 24h de incubación. El valor de IC50 de Higenamine para inhibir la biosíntesis de dopamina en células PC12 es de 18,2 μM. El contenido de dopamina se reduce y alcanza un nivel mínimo entre 12 y 24h después de la exposición a Higenamine.
In vivo
Higenamine puede producir relajación en el músculo traqueal. Higenamine tiene efectos antitrombóticos tanto en el modelo de trombosis aguda en ratones como en los modelos de derivación arteriovenosa (AV-shunt) en ratas. La administración oral de Higenamine (50 o 100 mg/kg) aumenta las tasas de recuperación del desafío trombótico agudo en ratones y disminuye el peso del trombo formado dentro del tubo de AV-shunt en ratas.
PC12 cells are maintained routinely in RPMI 1640 medium supplemented with 10% heat-inactivated horse serum and 5 % fetal calf serum pius 100 units/ml penicillin and 100 μg/ml streptomycin at 37°C. The PC12 cells (ca. 1×105 cells/cm2) are treated with higenamine (5-2O μM) and then incubated for 12 (-48) h. The cells (ca. 1.5-2 × 105 cells/cm2) are harvested with phosphate buffered saline (PBS) and the pellet extract is used for the measurement of dopamine content, and TH and AADC activities.
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Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
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