HC-030031

N.º de catálogoS2918 Lote:S291802

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Datos técnicos

Fórmula

C18H21N5O3

Peso molecular 355.39 Número CAS 349085-38-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 32 mg/mL (90.04 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción HC-030031 (TOSLAB 829227) es un bloqueador selectivo del canal TRPA1 que antagoniza el influjo de calcio evocado por AITC y formalina con una IC50 de 6,2 μM y 5,3 μM respectivamente.
Objetivos
TRPA1
In vitro HC-030031 es un derivado de la teofilina sustituida. Este compuesto es un potente y selectivo inhibidor de TRPA1. Puede bloquear las corrientes tanto de entrada como de salida provocadas por AITC o formalina de forma rápida y reversible y también bloquea la activación de TRPA1 por N-metilmaleimida y por prostaglandinas electrofílicas. No bloquea las corrientes mediadas por los canales TRPV1, TRPV3, TRPV4 hERG o NaV1.2.
In vivo HC-030031 puede administrarse a animales por vía oral, por inhalación o por inyección. La administración oral (100 mg/kg) de este compuesto revirtió significativamente la hipersensibilidad mecánica en modelos de rata de dolor inflamatorio crónico o neuropático, mientras que la inyección local (100 μg) en las patas traseras inflamadas de ratones atenuó la hipersensibilidad mecánica, pero no la térmica.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[2]
  • Modelos animales

    Male Sprague-Dawley rats

  • Dosificaciones

    100, 300 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17686976/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18954467/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22927999/

Sellecks HC-030031 Ha sido citado por 9 Publicaciones

Rubiadin Mediates the Upregulation of Hepatic Hepcidin and Alleviates Iron Overload via BMP6/SMAD1/5/9-Signaling Pathway [ Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1385] PubMed: 39941155
Curcumin suppresses cell proliferation and reduces cholesterol absorption in Caco-2 cells by activating the TRPA1 channel [ Lipids Health Dis, 2023, 22(1):6] PubMed: 36641489
Toll-like receptor 4 signaling pathway in sensory neurons mediates remifentanil-induced postoperative hyperalgesia via transient receptor potential ankyrin 1 [ Mol Pain, 2023, 19:17448069231158290] PubMed: 36733260
Potential Common Mechanisms of Cytotoxicity Induced by Amide Herbicides via TRPA1 Channel Activation [ Int J Environ Res Public Health, 2022, 19(13)7985] PubMed: 35805655
Berberine Alleviates Gastroesophageal Reflux-Induced Airway Hyperresponsiveness in a Transient Receptor Potential A1-Dependent Manner [ Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:7464147] PubMed: 35586690
Proline hydroxylase domain-containing enzymes regulate calcium levels in cardiomyocytes by TRPA1 ion channel [ Exp Cell Res, 2021, S0014-4827(21)00330-X] PubMed: 34389294
The neuro-immune interaction in airway inflammation through TRPA1 expression in CD4+ T cells of asthmatic mice [ Int Immunopharmacol, 2020, 86:106696] PubMed: 32570040
Calcium Channel α2δ1 Subunit Mediates Secondary Orofacial Hyperalgesia Through PKC-TRPA1/Gap Junction Signaling. [ J Pain, 2019, S1526-5900(19)30794-1] PubMed: 31494272
Transient Receptor Potential Ion Channels Mediate Adherens Junctions Dysfunction in a Toluene Diisocyanate-Induced Murine Asthma Model [ Toxicol Sci, 2019, 168(1):160-170] PubMed: 30517707

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