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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.400mg/ml
(0.96mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.400mg/ml
(0.96mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Halofuginone (RU-19110) es el inhibidor competitivo de la prolyl-tRNA sintetasa con una Ki de 18.3 nM. También podría regular a la baja Smad3 y bloquear la señalización de TGF-beta/Smad a 10 ng/ml en mamíferos.
Objetivos
Smad3
prolyl-tRNA synthetase (Cell-free assay)
18.3nM(Ki)
In vitro
En mamíferos, la halofuginona a 10 ng/ml regula a la baja Smad3, bloqueando la señalización de TGF-beta/Smad y previniendo tanto la diferenciación de fibroblastos a miofibroblastos como la transición de células epiteliales a células mesenquimales.
In vivo
La Halofuginone extiende claramente los tiempos de supervivencia de los ratones infectados por parásitos. El tratamiento oral con halofuginona a dosis de 0,2 y 1 mg/kg tiene un efecto curativo aparente para los ratones infectados. La administración subcutánea de 0,2 mg de halofuginona por kg también extiende los tiempos de supervivencia de los ratones infectados, pero ninguno de los ratones se cura. Los ratones de los grupos de dosis de 5 mg/kg mueren antes de la finalización del tratamiento con el fármaco, ya sea por vía oral o subcutánea. El tratamiento subcutáneo con halofuginona parece ser más tóxico para los ratones que el tratamiento oral.
El dominio de prolyl tRNA sintetasa de la EPRS humana (ProRS) se expresa en E. coli con una etiqueta 6-hist y se purifica. La actividad enzimática se evalúa utilizando la incorporación de 3H Pro en la fracción de tRNA esencialmente, excepto que la fracción de tRNA cargado se aísla mediante unión rápida por lotes a Mono Q Sepharose y se cuantifica mediante recuento de centelleo líquido. Para todos los ensayos cinéticos, la concentración de enzima activa en la reacción es de 40 nM. Se observa una inhibición similar por HF utilizando el dominio humano de ProRS purificado de bacterias y la EPRS de longitud completa purificada de hígado de rata.
Primary murine CD4+ CD25− T cells are activated through the TCR in Th17 polarizing conditions in the presence of either 10nM MAZ1310 or HF and amino acid supplements. Th17 differentiation is assayed in the absence or presence of HF or borrelidin, with or without 1 mM threonine or proline supplementation. MEFs are treated with or without HF (50 nM) and/or Proline (2 mM) for 4 hours (CHOP, S100A4) or 24 hours (ColIA1, Col1A2).
Sellecks Halofuginone Ha sido citado por 12 Publicaciones
Sensing of extracellular l-proline availability by the integrated stress response determines the outcome of cell competition
[ Sci Adv, 2025, 11(28):eadw1883]
SARS-CoV-2 spike protein 13-mer subdomain corresponds to the drug-binding domain of glutamyl-propyl-tRNA synthetase 1 and is targetable by halofuginone
[ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-738132/v1]
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