HA15

N.º de catálogoS8299 Lote:S829901

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Datos técnicos

Fórmula

C23H22N4O3S2
Peso molecular 466.58 Número CAS 1609402-14-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (199.32 mM)
Ethanol 45 mg/mL (96.44 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.250mg/ml (0.54mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.250mg/ml (0.54mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción HA15 es una molécula que se dirige específicamente a HSPA5 (proteína de choque térmico de 70 kDa 5), también conocida como BiP (proteína de unión a la cadena pesada de inmunoglobulina) o Grp78 (proteína 78 regulada por glucosa). Este compuesto muestra actividad anticancerosa en todas las células de melanoma probadas, incluidas las células aisladas de pacientes y las células que desarrollaron resistencia a los inhibidores de BRAF.
Objetivos
BiP/GRP78/HSPA5
In vitro HA15 induce ER stress, lo que lleva a la muerte de las células cancerosas in vitro y supera la resistencia a los inhibidores de BRAF en células de melanoma.
In vivo HA15 induce ER stress, lo que lleva a la muerte de las células cancerosas y exhibe una fuerte eficacia en modelos murinos de xenoinjerto con células de melanoma sensibles o resistentes a los inhibidores de BRAF.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27238082/

Validación de productos por parte del cliente

SP cells in inhibitor-treated, shRNA-transduced HCC1937 cells analyzed by flow cytometry using Hoechst 33342 dye. Data are shown as mean±SD. ****P<.0001, ***P<.001, **P<.01, *P<.05.

Datos de [ , , Cancer Science, 2018, 109:373-383 ]

Sellecks HA15 Ha sido citado por 16 Publicaciones

Dormant cancer cells and polyploid giant cancer cells: The roots of cancer recurrence and metastasis [ Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1567] PubMed: 38362620
BiP/GRP78 is a pro-viral factor for diverse dsDNA viruses that promotes the survival and proliferation of cells upon KSHV infection [ PLoS Pathog, 2024, 20(10):e1012660] PubMed: 39471213
Temozolomide Sensitizes ARID1A-Mutated Cancers to PARP Inhibitors [ Cancer Res, 2023, 83(16):2750-2762] PubMed: 37306706
Depletion of HIV reservoir by activation of ISR signaling in resting CD4+T cells [ iScience, 2023, 26(1):105743] PubMed: 36590168
Ibrutinib in the Treatment of Solid Tumors: Current State of Knowledge and Future Directions [ Front Oncol, 2022, 12:842418] PubMed: 35299733
Suppressing phosphoinositide-specific phospholipases Cγ1 promotes mineralization of osteoarthritic subchondral bone osteoblasts via increasing autophagy, thereby ameliorating articular cartilage degeneration [ Bone, 2022, 154:116262] PubMed: 34813965
Linking unfolded protein response to ovarian cancer cell fusion [ BMC Cancer, 2022, 22(1):622] PubMed: 35672715
Castration-Induced Downregulation of SPARC in Stromal Cells Drives Neuroendocrine Differentiation of Prostate Cancer [ Cancer Res, 2021, 81(16):4257-4274] PubMed: 34185677
Cell Proliferation Is Strongly Associated with the Treatment Conditions of an ER Stress Inducer New Anti-Melanoma Drug in Melanoma Cell Lines [ Biomedicines, 2021, 9(2)E96] PubMed: 33498201
Molecular alterations associated with a BRAF inhibitor and an ER stress inducer [ UNIVERSITY OF DEBRECEN, 2021, ] PubMed: None

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