H-151

N.º de catálogoS6652 Lote:S665202

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Datos técnicos

Fórmula

C17H17N3O
Peso molecular 279.34 Número CAS 941987-60-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (200.47 mM)
Ethanol 8 mg/mL (28.63 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (17.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción El H-151 es un inhibidor covalente y muy potente de STING que tiene una notable actividad inhibidora tanto en células humanas como in vivo.
Objetivos
STING
In vivo

Después de la administración intraperitoneal, el H-151 alcanza niveles sistémicos efectivos, muestra una vida media corta en suero y formó un aducto con mmSTING. En particular, el pretratamiento con este compuesto reduce notablemente las respuestas sistémicas de citoquinas en ratones tratados con CMA. Además, exhibe una eficacia notable en ratones Trex1−/− que expresaron un reportero bioluminiscente de IFNβ, cuando se administró durante una semana.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    FLDMs

  • Concentraciones

    25 µM

  • Tiempo de incubación

    12 h

  • Método

    Cells were treated with indicated concentrations of this compound.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    C57BL/6J mice

  • Dosificaciones

    750 nM

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=Targeting+STING+with+covalent+small-molecule+inhibitors
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36198273/

Sellecks H-151 Ha sido citado por 36 Publicaciones

Irisin-mediated muscle-renal crosstalk as a protective mechanism against contrast-induced acute kidney injury via cGAS-STING signalling inhibition [ Clin Transl Med, 2025, 15(3):e70235] PubMed: 40008481
TDP43 augments astrocyte inflammatory activity through mtDNA-cGAS-STING axis in NMOSD [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):14] PubMed: 39844196
CAD hijacks STING to impair antitumor immunity and radiotherapy efficacy of colorectal cancer [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):641] PubMed: 40849416
Development of a TBK1 and ALK dual inhibitor for alleviating depressive behavior via anti-inflammatory effects [ Biomed Pharmacother, 2025, 186:117991] PubMed: 40117902
EZH2 inhibits senescence-associated inflammation and attenuates intervertebral disc degeneration by regulating the cGAS/STING pathway via H3K27me3 [ Osteoarthritis Cartilage, 2025, S1063-4584(25)00796-4] PubMed: 39938633
LAPTM5 exacerbates STING-mediated inflammation induced by LL-37 through stabilizing STING in rosacea [ Commun Biol, 2025, 8(1):1470] PubMed: 41087666
Profile of STING agonist and inhibitor research: a bibliometric analysis [ Front Pharmacol, 2025, 16:1528459] PubMed: 40008133
Brazilin Inhibits the Proliferation of Non-Small Cell Lung Cancer by Regulating the STING/TBK1/IRF3 Pathway [ J Cell Mol Med, 2025, 29(13):e70688] PubMed: 40596709
Ciprofloxacin enhances RSL3-induced ferroptosis by promoting mitochondrial Zn2+ accumulation via the STING1-CAV2 pathway [ J Biol Chem, 2025, 301(10):110653] PubMed: 40889676
STING orchestrates the neuronal inflammatory stress response in multiple sclerosis [ Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30.] PubMed: 38878778

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